银屑病是一种慢性免疫介导性疾病，影响全世界2%的人口，与一些并发症有关，包括代谢综合征、心血管疾病和精神疾病，损害患者整体生活质量。高达四分之一患者发展为银屑病关节炎（PsA），其特征为持续性关节痛、晨僵、指炎和附着点炎。此外，银屑病通常累及难以治疗部位，如指甲、头皮、手掌和脚底，这可能与功能障碍有关，并对患者的生活质量产生极其不利影响。

　　阿普斯特是口服小分子PDE4抑制剂，其通过阻断AMP的降解，导致DE4表达细胞中cAMP水平升高起作用。这种抑制作用导致促炎性介质如NF-α和IL-23表达降低，而抗炎介质如IL-10表达增加。阿普斯特通过抑制环磷酸腺苷（cAMP）的降解，阻断磷酸二酯酶4（PDE4），从而使PDE4表达细胞中cAMP水平升高。环磷酸腺苷激活蛋白激酶A（PKA）和磷酸化cAMP反应元件结合蛋白（CREB），同时也抑制核因子-кB（NF-кB）驱动基因转录。这就降低了促炎介质的表达和增加了抗炎细胞因子的表达。

　　在一项II期临床试验中，阿普斯特降低髓样树突状细胞、T细胞和自然杀伤细胞对表皮和真皮的渗入，抑制基因在银屑病皮损部位Th1、Th17，Th22通路中的表达，包括IL-12/IL-23 p40，IL-23 p19，IL-17A和IL-22。有趣的是，已证明A2A腺苷受体激动剂通过阿普斯特增强TNF-α抑制作用，这与受体对cAMP提升作用一致。因为A2A腺苷受体也参与了氨甲喋呤的抗炎作用，两种药物的作用机制都对cAMP通路有依赖性，因此，在本质上是重叠的，使得两种药物的任何潜在的协同作用不可能。

　　阿普斯特已被美国食品和药物监督管理局和欧洲药品管理局批准用于成人中度至重度慢性斑块型银屑病患者和活动性银屑病关节炎患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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