图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)是一种可逆、口服生物可获得的小分子酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度选择性，其HER2选择性降低了腹泻和皮疹等EGFR相关毒性的可能性。HER2在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肺癌、胃食道癌和膀胱癌。

　　本文纳入HER2CLIMB研究的乳腺癌脑转移患者的客观缓解率和生存期做了报道。

　　在HER2CLIMB研究中，人表皮生长因子受体2（human epidermal growth factor receptor 2,HER2）阳性的有脑转移的乳腺癌患者无进展生存期（progression-free survival，PFS）显著延长。本研究在探索性分析中颅内有效性和生存时间。

　　患者2:1随机分入图卡替尼组或者安慰剂组，联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗。所有患者接受基线头颅MR检查，脑转移分为活动性或者稳定性。研究者根据RECIST1.1标准判断中枢神经系统目标病灶的有效性。评估中枢神经系统PFS（颅内的进展或死亡）和生存期，有颅内可测量病灶的患者确认颅内的客观缓解率（ORR-IC）。

　　291例患者有脑转移：图卡替尼组和对照组分别有198例（48%）和93例（46%）。图卡替尼组颅内进展或死亡风险下降68%（HR：0.32,95%CI：0.22～0.48，P<0.001）。图卡替尼组和对照组的中位CNS-PFS分别为9.9月和4.2月。图卡替尼组的死亡风险降低了42%（HR:0.58,95%CI：0.40～0.85,P=0.005），中位生存期分别为18.1月和12.0月。图卡替尼组和对照组的ORR-IC分别为47.3%（95%CI：33.7%～61.2%）和20.0%（95%CI：5.7%～43.7%，P=0.03）。

　　HER-2阳性有脑转移的乳腺癌患者在曲妥珠单抗和卡培他滨基础上加用图卡替尼，颅内缓解率翻倍，颅内进展或死亡风险降低2/3，死亡风险降低几乎一半。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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