图卡替尼是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（在实验室研究中），图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长（增殖），并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内（在活生物体中），图卡替尼抑制了表达HER2的肿瘤的生长。与单独使用任何一种药物相比，图卡替尼和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内均显示出增强的抗肿瘤活性。

　　Seagen Inc.本月初公布了通过对HER2阳性转移性乳腺癌(MBC)伴或不伴脑转移患者在曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）治疗中加入图卡替尼的关键HER2CLIMB试验进行长期随访，总体生存率(OS)和无进展生存率(PFS)得以维持。

　　在另外15.6个月的随访(总计29.6个月)后，维持了初次分析时图卡替尼的总体生存获益，证明中位OS改善5.5个月(图卡替尼方案24.7个月(95%CI:21.6，28.9)，而卡培他滨和曲妥珠单抗单独治疗19.2个月(95%CI:16.4，21.4))。这种获益在预先确定的患者亚组中继续保持大体一致。

　　HER2CLIMB是一项多国、随机(2:1)、双盲、安慰剂对照、活性对照、关键临床试验，比较了tucatinib联合曲妥珠单抗和卡培他滨与曲妥珠单抗和卡培他滨单药治疗之前接受过曲妥珠单抗、pertuzumab和T-DM1治疗的局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者的疗效。本试验的主要终点为根据实体瘤应答评估标准(RECIST)v1.1确定的PFS，该标准是通过盲法独立中心审查(BICR)在本试验的前480名患者中确定的。HER2CLIMB共纳入612例患者，以支持关键次要终点分析，包括总生存率、基线时脑转移患者每BICR PFS和确认的客观缓解率。在整个研究过程中对安全性数据进行了评估。

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