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第一代TKI厄洛替尼/特罗凯(ERLOTINIB)和吉非替尼的比较

时间:2023-02-15 10:14 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

        厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib)都是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的常用靶向药,也都是针对EGFR基因突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),而且都是第一代TKI。厄洛替尼由Genentech研制,2004年获批上市,商品名是Tarceva,中文商品名是特罗凯。由于Genentech已被罗氏收购,如今特罗凯由罗氏生产和销售。吉非替尼是阿斯利康研制的世界上第一个肺癌靶向药,2003年获批上市,商品名是Iressa,中文商品名是易瑞沙。厄洛替尼和吉非替尼用于肺癌时,都是既可以作为一线药用于新诊断的存在EGFR突变的NSCLC患者,也可以当做二线药治疗接受过化疗但病情进展或不耐受的患者。更多情况下是当做二线药使用。

厄洛替尼

  那么厄洛替尼和吉非替尼有哪些区别?

  首先,这两种靶向药的适应症范围不同。吉非替尼直到目前为止仍然只被批准用于非小细胞肺癌,不能治疗其他部位的肿瘤。而厄洛替尼除了可以治疗非小细胞肺癌,还可以治疗胰腺癌。2005年FDA批准Erlotinib与吉西他滨联合用于既往未接受过化疗的晚期胰腺癌患者。吉西他滨是一种常用的化疗药。厄洛替尼也就成为世界上第一个被批准用于胰腺癌的靶向药。

  其次,厄洛替尼较吉非替尼有更高的血药浓度。厄洛替尼和吉非替尼的标准剂量都是一天一片,各自的一片分别是150mg和250mg。研究发现厄洛替尼的生物利用度远高于吉非替尼,生物利用度就是服用之后真正进入血液的药物的比例。生物利用度越高意味着药品在血液中的浓度越大,而血液中的浓度与疗效直接相关。一般来说某种药物的血药浓度越高其效果就越好。研究发现150mg的厄洛替尼所达到的血药浓度与1000mg的吉非替尼相当。也就是说为了达到一片厄洛替尼的药物浓度,吉非替尼需要吃4片。

  第三,在标准剂量下厄洛替尼的效果比吉非替尼更好。标准剂量就是上述所说的厄洛替尼每天150mg,吉非替尼每天250mg。一项关于厄洛替尼和吉非替尼的对照试验发现,在标准剂量下厄洛替尼组和吉非替尼组的疾病控制率分别是65.8%和58.9%;厄洛替尼组和吉非替尼组的中位无进展生存期分别是4.6月和3.6月中位总生存期分别是10.7月和9.6月。这三个试验终点都证明厄洛替尼的治疗效果优于吉非替尼。

  第四,两种药物的副作用略有差异。厄洛替尼和吉非替尼都可引起腹泻、呕吐、皮肤过敏、皮疹、肝功能异常等症状。厄洛替尼对胃肠道的刺激更大,患者服用后腹泻和呕吐的反应更严重,而吉非替尼对肝脏的损伤更大。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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