阿达格拉西布是一款具有高度特异性的强力口服KRAS G12C抑制剂，经过优化设计具有持久的靶点抑制能力。阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。阿达格拉西布是一种KRASG12C抑制剂，能不可逆地选择性结合KRASG12C，将其锁定在非活性状态。阿达格拉西布在KRYSTAL-1的临床1-2期研究的1-1b期部分显示出临床活性，并具有可接受的不良事件。

　　阿达格拉西布在KRYSTAL-1的临床1-2期研究的1-1b期部分显示出临床活性，并具有可接受的不良事件。

　　在一项注册的2期队列研究中，研究人员评估了阿达格拉西布(600 mg口服，每日2次)在KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中使用的疗效，这些患者之前接受过铂类化疗和抗程序性死亡1或程序性死亡配体1治疗。主要终点是通过盲法独立中心审查评估的客观缓解。次要终点包括反应持续时间、无进展生存期、总生存期和安全性。

　　截至2021年10月15日，共有116例KRASG12C突变的NSCLC患者接受了治疗(中位随访时间为12.9个月);98.3%曾同时接受化疗和免疫治疗。在112例基线疾病可测量的患者中，48例(42.9%)有确定的客观缓解。中位缓解持续时间为8.5个月(95%可信区间[CI]6.2-13.8)，中位无进展生存期为6.5个月(95%CI,4.7-8.4)。截至2022年1月15日(中位随访15.6个月)，中位总生存期为12.6个月(95%CI,9.2-19.2)。在33例既往治疗过、中枢神经系统转移稳定的患者中，颅内确认的客观缓解率为33.3%(95%CI,18.0-51.8)。97.4%的患者发生了与治疗相关的不良事件，其中1级或2级的占52.6%，3级及以上的占44.8%(包括2起5级事件)，6.9%的患者停药。

　　在之前治疗过KRASG12C突变的NSCLC患者中，阿达格拉西布显示了临床疗效，没有新的安全信号。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)对KRAS-G12C突变的转移性结肠癌的疗效如何？

　　更多药品详情请访问  阿达格拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/Adagrasib/