巴瑞克替尼是一种口服的选择性和可逆性的Jak1/2抑制剂，在40多个国家和地区（包括欧盟、日本和美国）已被批准用于治疗成人中度至重度活动性类风湿关节炎。其中欧盟及日本的批准剂量为2mg/4mg qd。而美国仅2mg qd剂量获批。巴瑞克替尼通过抑制固有免疫和适应性免疫中的某些细胞因子（包括干扰素），可能对系统性红斑狼疮起到治疗作用。

　　发表于Lancet上的一项II期多中心、随机、双盲、对照临床试验涉及亚洲（韩国、日本、中国台湾）、欧洲、北美和南美洲11个国家78个中心，选取了314名具有活动性皮疹或关节炎的狼疮患者，其中60名为亚洲人，评估了巴瑞克替尼治疗SLE的有效性和安全性。患者随机分为三组：安慰剂组、巴瑞克替尼 2mg qd组和巴瑞克替尼 4mg qd组。试验持续24周。

　　研究要求患者病程≥24周，SLEDAI-2K≥4，存在SLEDAI定义的活动性关节炎和/或皮疹，排除重度活动性狼疮性肾炎、重度活动性中枢神经系统狼疮、近期严重感染、肝肾功能不全等。狼疮基础治疗可使用NSAIDs、激素、单一抗疟药（如氯喹或羟氯喹）或单一免疫抑制剂（如硫唑嘌呤、甲氨蝶呤或霉酚酸酯）。激素剂量方面要求入组前2周维持泼尼松≤20mg/d。入组后激素不可加量，从基线到第16周允许激素减量，第16周到第24周之间不允许调整激素剂量。禁止增加抗疟药或免疫抑制剂。

　　患者中有294名（94％）女性，平均年龄44岁，平均SLE病程 11年，平均SLICC为0.5，平均SLEDAI-2K为8.9。基线时，230名（73％）患者使用激素，50％的患者每天服用至少7.5 mg泼尼松。此外，超过一半的患者未服用免疫抑制剂。巴瑞克替尼 4mg组中有67％（vs 安慰剂组53%）的患者达到主要终点（关节炎/皮疹改善），达到SRI-4应答的患者比例为64%（vs 安慰剂组48%），64%（vs 安慰剂组49%）的患者SLEDAI较基线减少≥4分，38%（vs 安慰剂组26%）的患者达到狼疮低疾病活动状态（LLDAS），随访期间33%（vs 安慰剂组51%）的患者复发，各项临床指标均显著优于安慰剂组。而巴瑞克替尼 2mg组较安慰剂组无明显差异。

　　巴瑞克替尼具有良好的安全性，无死亡、恶性肿瘤或严重不良心血管事件，无严重或多发带状疱疹病毒感染或机会性感染病例，无结核病例。巴瑞克替尼 4mg组一例APS患者首次服用巴瑞克替尼后46天出现严重的深静脉血栓。值得注意的是，巴瑞克替尼的感染风险高于安慰剂组（巴瑞克替尼 4mg 45% vs 巴瑞克替尼 2mg 45% vs 安慰剂组39%）。该项II期临床试验表明巴瑞克替尼 4mg对SLE患者疗效显著，尤其是活动性关节/皮肤狼疮，同时安全可靠。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：巴瑞替尼/巴瑞克替尼(BARICITINIB)在类风湿关节炎中临床疗效显著？

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