莫博替尼(mobocertinib)是由Takeda Pharms USA公司研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2021年9月15日经美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市,商品名为Exkivity。该药用于铂类化疗药化疗期间或之后疾病进展的表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　在2022年ASCO大会上，一项针对EGFR外显子20插入(ex20ins)突变患者的临床试验，分析了患者在接受莫博替尼(TAK-788)治疗的过程中发生了转移后，继续接受莫博替尼治疗的效果。

　　靶向治疗中出现转移进展?持续用药还能缓解17.5个月

　　根据研究者公布的数据，试验纳入的患者均为前线接受过铂类治疗的患者，其中35%的患者存在基线脑转移。

　　根据前期的研究数据，使用莫博替尼治疗，患者的整体缓解率为28%，中位缓解持续时间为17.5个月。治疗前不存在脑转移的患者整体缓解率更高，达到了34%，中位无进展生存期9.2个月;治疗前就存在脑转移的患者整体缓解率为18%，中位无进展生存期3.7个月。

　　而在接受莫博替尼治疗的过程中发生转移的，共有64例患者。其中21例患者治疗过程中的首个转移部位是脑，这些患者当中81%继续接受了莫博替尼的治疗，19%的患者持续用药超过了6个月，33%的患者在药物治疗之外还接受了脑部放疗;

　　43例患者首个转移部位在脑以外的其它部位，其中65%的患者继续接受治疗，9%的患者持续用药超过了6个月。

　　"续命"两个多月就满足了吗?新药扭转生存困境

　　目前临床上，EGFR外显子20插入(ex20ins)突变患者的治疗是比较困难的。目前可用以及常用的治疗方案，大家可以参考《“续命”两个多月就满足了吗?有人完全缓解2年，有人延长17个月生命!这部分肺癌患者应该注意》这篇文章。

　　总的来说，ex20ins接受各类治疗的效果并不理想。这部分突变的患者接受阿法替尼(一款第二代EGFR抑制剂)治疗，整体缓解率8.7%，中位无进展生存期2.7个月;中国的现实世界研究结果也显示，患者接受各代EGFR抑制剂治疗的中位缓解持续时间为2.9个月，甚至不如化疗的6.4个月。

　　在一项筛选了62464例晚期非小细胞肺癌患者的统计研究中，ex20ins患者的中位无进展生存期仅有2.86个月，中位总生存期仅有7.45个月，与其它EGFR突变亚型的10.45个月和25.49个月相比，甚至不到三分之一。

　　莫博替尼(TAK-788)和阿米万他单抗(Amivantamab，JNJ-6372)这两款药物已经获得FDA批准用于ex20ins患者的治疗。但若是患者在这两种治疗后再次进展或耐药，后续治疗将变得非常困难。

　　此项试验分析的结果，为相当一部分耐药的患者提供了很有价值的治疗思路参考。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)治疗EGFR外显子20插入突变肺癌安全有效？

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