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非布司他/非布索坦(FEBUXOSTAT)降尿酸的作用原理是怎样的?

时间:2023-02-22 11:57 来源:医药数据 作者:康必行-小娟

  痛风是由于尿酸结晶在人体内沉积所致,其剧烈的疼痛症状众所周知,据说全世界的患者人数已达到1,500万人。此外,尿酸值超过7.0mg/dL的高尿酸血症不仅是导致痛风和尿路结石的原因,还可能引发高血压和糖尿病等生活习惯病、心肌梗塞、脑中风等疾病。痛风本质上属于高尿酸血症,即人体血液中尿酸含量过高。尿酸过高不一定会发生痛风症状,当尿酸升高到一定程度会在关节处结晶析出形成关节石,导致关节处肿胀并诱发炎症。人体中尿酸是嘌呤代谢的最终产物,尿酸含量过高与嘌呤摄入、代谢、排泄密切相关。

非布司他

  高尿酸血症进发到痛风有较长时间的累积,患者在发现后应及早控制和治疗。目前应用到尿酸的药并不多,一般分两种——急性发作期和慢性期。急性发作期一般使用秋水仙碱和非甾体类消炎药。秋水仙碱的原理是能使白细胞停止活动、减轻疼痛并减缓尿酸沉积,但毒性很大,使用不慎有呼吸衰竭并引起死亡的风险。非甾体类消炎药如布洛芬、双氯芬酸只能止痛,对降低尿酸无任何作用。

  慢性期常用的是别嘌醇和非布司他。别嘌醇可抑制黄嘌呤氧化酶,使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸。但它副作用较多,长期使用会引起肝、肾功能损伤,产生骨髓抑制,可引起全血细胞减少,另外约3-10%的使用者会出现皮疹等皮肤反应。

  非布司他也称为非布索坦(Febuxostat),由日本帝人公司研发,在2008年和2009年分别获得欧盟和美国上市批准。非布司他的降尿酸原理跟别嘌醇一样,也是抑制肝脏中的别嘌呤氧化酶的活性,阻止嘌呤转化为尿酸,从根本上阻止尿酸来源。研究表明相同非布司他比标准剂量的别嘌醇更有效,与别嘌醇相比副作用更小。它不会引起肝、肾损伤,轻度至中度肾功能不全者或肝功能不全者都不必调整剂量,适合长期预防和治疗。非布司他的吸收不受食物影响,饭前或饭后,或者是否与食物同服都不影响其效果。使用非布司他两周后复检血清,可发现尿酸含量降低,之后关节肿胀疼痛也会逐渐减轻。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小娟)
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