RETEVMO(LOXO-292、Selpercatinib塞尔帕替尼)是一种激酶抑制剂，其对RET酪氨酸激酶受体(RTK)的特异性高于其他RTK类。RET基因表达是许多癌症的标志，尽管目前已经有多种激酶抑制剂(卡博替尼，索拉非尼，舒尼替尼等)在RET基因突变驱动的癌症中显示出疗效，但这些药物通常缺乏特异性而且与大量毒性相关。
塞尔帕替尼目前已经批准的适应症为晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。该药物的出现对存在RET基因融合的患者带来全新的希望。根据I/IILIBRETTO-001试验数据，在入组非小细胞肺癌队列有105例经重度治疗的RET融合患者以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据。
在这项试验中，RETEVMO总体客观缓解率(ORR)达到68%，疾病控制率达94%，药物的平均有效时长达到20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。同时这款药物对于脑转的效果也非常惊人，客观缓解率高达91%，在11例可测量的脑转移患者中，有10例患者响应，包括2例完全缓解(CR)和8例部分缓解(PR)。
塞尔帕替尼是一种高度选择性和有效的口服研究药物。目前在美国上市的RETEVMO有40mg/80mg，2种胶囊。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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