卡马替尼是一种有效的MET选择性抑制剂,适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,经FDA批准的检测方法判定,该患者的肿瘤具有导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的突变。
卡马替尼靶向药作用原理
卡马替尼是一种以MET为靶点激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变变体。MET外显子14的跳跃导致一种蛋白调节结构的缺失,从而减少其负调节,从而增加下游MET信号。
在临床可达到的浓度下,卡马替尼抑制了缺失外显因子14的MET突变驱动的癌细胞生长,并在来源于人类突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增的肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中证明了抗肿瘤活性。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白磷酸化和MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
卡马替尼靶向药不良反应
非小细胞肺癌
接受Tabrecta治疗的患者最常见的不良反应(≥20%)为:外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。
卡马替尼靶向药属于处方药物,使用卡马替尼靶向药治疗前,请仔细阅读卡马替尼靶向药说明书并按照说明使用或在医生指导下给药,请勿自行随意使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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