阿伐普替尼是酪氨酸激酶的抑制剂，可靶向PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11、11/17和17突变体。阿伐普替尼是经FDA批准的1型GIST抑制剂，可通过与ATP结合位点结合来防止KIT和PDGFRA突变。
阿伐普替尼在晚期GIST患者中开展了NAVIGATOR I期临床研究，入组PDGFRA或KIT突变的转移性GIST患者或既往接受过22线TKI治疗的患者。一次年会上公布了其临床试验结果。在四线或以上治疗的晚期GIST患者中，阿伐普替尼的ORR为20%，中位缓解持续时间为7.3个月；既往未接受过瑞戈非尼治疗的三线/四线治疗患者中，阿伐普替尼的ORR为26%，中位DOR为10.2个月。值得关注的是，在PDGFRAD842V突变的GIST患者中，阿伐普替尼的ORR达到84%，12个月的DOR率为76.3%，12个月的PFS率为81.3%。
2019年ASCO上更新的NAVIGATOR研究数据显示，43例PDGFRA外显子18突变的GIST患者中，阿伐普替尼的ORR高达86%，其中3例患者取得完全缓解(CR)，临床获益率(CBR)达到95.3%，中位PFS和中位DoR均尚未达到。此结果较当前标准治疗无效的事实，给患者带来了生命的曙光和生存的希望。
常见副作用
水肿(肿胀)，恶心，疲劳/虚弱(身体异常虚弱或缺乏精力)，认知障碍，呕吐，食欲下降，腹泻，头发颜色变化，流泪(泪液分泌)增加，腹痛，便秘，皮疹和头晕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 阿伐普替尼 https://www.kangbixing.com/drug/awptn/
添加康必行顾问，想问就问
