瑞卢戈利Relugolix（TAK-385）是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素（GnRH）的拮抗剂。与TAK-013（HY-100209）相比，Relugolix对人（IC50=0.33 nM）和猴子（IC50=0.32 nM）的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。

　　2020年12月美国FDA批准了用于治疗晚期前列腺癌患者的新药—瑞卢戈利（relugolix），瑞卢戈利是治疗晚期前列腺癌的口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。瑞卢戈利通过与垂体前叶腺体中的GnRH受体结合并阻断该受体，减少黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）的释放，抑制男性睾丸雄激素—睾酮的产生，从而阻止前列腺癌的生长。

　　临床试验研究对比了瑞卢戈利和目前常用的治疗药物亮丙瑞林。瑞卢戈利在治疗第4天即能迅速抑制睾酮，在第15天彻底抑制睾酮。在治疗的48周内，瑞卢戈利和亮丙瑞林的治疗效果一致。

　　瑞卢戈利常见的不良反应包括：潮热、血糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、疲劳、便秘和腹泻等。在针对晚期前列腺癌的临床治疗中，瑞卢戈利和亮丙瑞林的不良事件总发生率相当。

　　临床试验证实了瑞卢戈利与皮下注射亮丙瑞林的疗效和安全性比较为非劣性，是晚期前列腺癌药物的新选择。

　　用药监护要点

　　1.瑞卢戈利可能延长QT间期。服药期间定期监测心电图和电解质，电解质异常应予以纠正。

　　2.定期测定血清前列腺特异抗原（PSA）的浓度来监测瑞卢戈利的治疗效果，如果PSA增加，应测定血清睾酮浓度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  瑞卢戈利 https://www.kangbixing.com/