阿帕他胺是第2代非甾体雄激素受体抑制药，是一种抗癌类的药物，适用于治疗由高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌的成年患者，可以通过口服的方式将整片吞下，也可以单独服用或者与食物同服，但在服用阿帕他胺后，可能会发生中毒性表皮坏死松懈症，多形性红斑等严重的皮肤病。

　　两项全球多中心RCT研究（SPARTAN研究和TITAN研究）先后证实阿帕他胺联合雄激素剥夺疗法（androgen-deprivation therapy，ADT）相比安慰剂联合ADT可显著降低非转移性去势抵抗性前列腺癌（non-metastatic castration-resistant prostate cancer，nmCRPC）和转移性去势敏感前列腺癌（metastatic castration-sensitive prostate cancer，mCSPC）患者的疾病进展风险和死亡风险。基于这两项关键的Ⅲ期临床试验，阿帕他胺相继被美国食品药品监督管理局、欧盟药物管理局和中国国际药品监督管理局批准用于nmCRPC和mCSPC的治疗。

　　在TITAN研究中，阿帕他胺组报道的皮肤不良反应有：皮疹、红斑、表皮剥脱、丘疹、斑丘疹、脓疱、水疱、蝶形皮疹、痒疹、泛发性皮疹、生殖器皮疹、口腔溃疡、口腔炎、荨麻疹、系统性红斑狼疮样皮疹、多形红斑、剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症等。在SPARTAN研究和TITAN研究中，阿帕他胺组的皮疹发生率分别为191/803(23.8%)及142/524(27.1%)。最常见的报道是皮疹，全身性皮疹和斑丘疹，发生率分别为167/1327(12.6%)，53/1327和60/1327(4.5%)。其中日本患者参与的PCR1008研究中，35/68(51.5%)的患者出现皮疹，其中皮疹，全身性皮疹和斑丘疹发生率分别为13/68（19.1%），11/68（16.2%)和11/68（16.2%）,高于全球观察到的水平，少见皮疹、多形红斑及口腔炎的发生率3/68（4.4%）也高于全球水平，6/1327（0.45%）和10/1327（0.75%）。

　　根据体表受累面积(BSA)可将皮疹严重度分为3个等级:（1）Grade 1级：<10%BSA;（2）Grade 2级：10%~30%BSA；（3）Grade 3级：30%BSA。在SPARTAN研究和TITAN研究中，阿帕他胺组Grade 1级发生率分别为69/803(8.6%)和57/524(10.9%)；Grade 2级发生率分别为80/803(10.0%)和52/524(9.9%)；Grade 3级发生率分别为42/803(5.2%)和33/524(6.3%)。在SPARTAN研究和TITAN研究中，阿帕他胺出现皮疹的中位时间是用药后的82天和80.5天。在SPARTAN研究中，81%的出现任何级别的皮疹患者有缓解，缓解的中位时间为59.5天，而在TITAN研究中缓解中位时间为100天。

　　阿帕他胺相关的皮肤不良事件多数为轻中度，在采取适当治疗后可缓解或消退，极少情况下出现严重皮肤反应，需要立刻停止使用阿帕他胺，并不可再使用本药，患者需立刻住院治疗。因此，为提高阿帕他胺治疗的安全性和用药依从性，用药前医护人员应积极与患者沟通，加强患者教育，早期识别并及时处理皮肤不良反应提升患者的药物治疗获益，提高患者的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMID)能有效治疗前列腺癌？

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