Acituzumab govitecan（Trodelvy）是获批的TROP-2靶向ADC，其抗TROP-2抗体通过可水解连接子与SN-38（一种拓扑异构酶抑制剂）偶联。这种可水解的连接子允许细胞内和细胞外释放膜可渗透的有效载荷，从而实现“旁观者效应”，提高该药物的效力。TROP-2是一种跨膜糖蛋白，具有细胞外和细胞内成分，参与钙信号转导。TROP-2与多种细胞信号传导途径有关，包括细胞内钙转导、MAPK信号传导途径、RAF、NF-κB和Cyclin D/E等。

　　Trodelvy在上皮癌的I/II期研究（NCT01631552）

　　该临床实验第一阶段在25名患者中对13种不同的上皮性肿瘤检测了IMMU-32的安全性和耐受性。这项研究包括不同肿瘤类型的患者，包括乳腺癌、结直肠癌、子宫内膜癌、小细胞肺癌和非小细胞肺癌等。

　　在研究结束时，有2名患者获得部分应答（PR），16名患者病情稳定（SD），其中6例存活15-20个月以上。在该研究中，没有治疗相关的4级毒性，3级毒性仅限于腹泻（n=1）、疲劳（n=3）和中性粒细胞减少（n=2）。结果显示，IMMU-132总体上是一种耐受性良好的治疗药物。

　　Trodelvy在尿路上皮癌的II期研究（NCT03547973）

　　TROPHY是一项单臂、国际多中心II期临床研究，该研究共招募了112例曾接受铂类化疗和PD-1或PD-L1抑制剂治疗的局部晚期或转移性UC。

　　研究结果显示，112例疗效可评估患者的ORR为27.7%，其中5.4%的患者达到CR，22.3%的患者达到PR。中位缓解持续时间（mDoR）为7.2个月(95%CI：4.7-8.6)。最常见不良反应(发生率＞25%)包括中性粒细胞减少、恶心、腹泻、疲劳、脱发、贫血、呕吐、便秘、食欲减退、皮疹和腹痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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