尼鲁米特可能作用于微粒体酶系统而降低肝脏对某些药物的代谢功能，如可使抗维生素K类、苯妥英、普萘洛尔、利眠宁、安定、茶碱等药物的消除减慢，而血药浓度可增加，这些药物或代谢途径类似的其它药物在与本品并用时应适当调整剂量。当与抗维生素K类并用时，应随时严密注意凝血功能(凝血酶原值)，在以本品治疗时有时要减低抗维生素K类药物的用量。

　　尼鲁米特药理作用

　　本品是抗雄性激素的药物，主要用于前列腺癌治疗，由法国研制、推出。主要作用是与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素作用。但是该品对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用，因此减少了抗其他激素的副作用。本品在体内稳定，化学结构很少改变，同受体结合持久，维持作用时间长，不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合，使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制，并可抑制LHRH类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此，作用表现较彻底。本品口服给药，吸收迅速而完全，在血液中的药物基本上呈原药，消除半衰期约5-6小时，血浆蛋白结合率约80-84％，结合在红细胞中的药物占血药的36％。本品在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出，尿中原药量少，绝大部分在24小时内排出。连续多次给药，经二周才达到稳态血药浓度，其浓度高低与药量相关，无蓄积作用。

　　尼鲁米特的药代动力学

　　1.转移性前列腺癌患者单次口服[14C]尼鲁米特150mg。分析结果表明，尼鲁米特吸收迅速、完全，回收率高，可长期维持血药浓度。尼鲁米特在吸收后有一个可检测的分布期。尼鲁米特与血浆蛋白适度结合，与红细胞的结合程度较低，呈非饱和状态，除了与α1-糖蛋白结合外，仅占血浆蛋白结合率的一小部分，该联合研究的结果表明这两种结果都不会引起非线性药代动力学的变化。使用[14C]nilutamide的代谢研究表明，<2%的剂量在5天后作为原始药物在尿液中排泄。从人体尿液中分离出五种代谢物，其中两种代谢物由于构成手性中心的甲基氧化而形成D-和L-异构体。

　　2.体外实验证实其中一种代谢物具有原药25%-50%的药理活性。与L-异构体相比，该活性代谢物的D-异构体具有同样高的活性，然而，这些代谢物的药代动力学和药效学尚未得到充分研究。单次口服[14C]尼鲁米特150mg后，随粪便排出的很少（仅为服用量的1.4%-7%），随尿排出的放射性物质可持续5天以上，给予尼鲁米特单剂量100-300mg，消除t1/2为38.0-59.1h，至少一种代谢物的清除时间比原药（59-126h）长。在多剂量尼鲁米特150mg，2次/天，大多数患者可在2-4周内达到稳态。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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