特泊替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因(MET)表达产物C-MET蛋白,包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路,Capmatinib结合后能够抑制相关信号通路的激活,发挥抗癌作用。特泊替尼是一种口服药,口服片剂的规格为250毫克。2021年02月03日,德国默克(Merck KGaA)旗下EMD Serono宣布,美国FDA已加速批准口服MET抑制剂Tepmetko(tepotinib,特泊替尼)上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
VISION试验是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究,纳入了152例MET外显子14跳跃变异的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。患者每天口服tepotinib 450毫克,直到疾病进展或不可接受的毒性。
在69例初治患者中,总缓解率为43%,中位缓解持续时间为10.8个月。在83例曾接受过治疗的患者中,总缓解率为43%,中位缓解持续时间为11.1个月。
最常见的不良反应(≥20%的患者):水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。Tepotinib也可引起间质性肺疾病、肝毒性和胚胎-胎儿毒性。
推荐的特泊替尼剂量为450毫克,每天口服一次,与食物一起服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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