特泊替尼是一种低分子化合物，对间质上皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。盐酸特泊替尼抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。获批的适应症有：存在MET基因14号外显子跳跃突变(MET ex14+)的非小细胞肺癌(NSCLC)，范围包括此前未接受过抗肿瘤治疗的初治患者，以及接受过化疗、免疫治疗或其它靶向治疗，后续基因检测检出MET ex14+的患者。
根据早期的研究，MET外显子14的改变会导致MET蛋白水平增加，因为它们会破坏泛素介导的降解。根据FDA的新闻稿，它们发生在大约3%的腺癌和大约2%的其他肺肿瘤中，因此是肺癌治疗的有吸引力的潜在目标。
FDA根据总体反应率和持续时间授予该药物加速批准。特泊替尼的疗效在VISION试验中得到证实，该试验是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究，涉及152名患有MET外显子14跳跃改变的晚期或转移性NSCLC患者。参与者每天口服一次450 mg tepotinib，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
主要结局指标是总体反应率(ORR)和反应持续时间。根据新闻稿，69名初治患者的ORR为43%，中位反应持续时间为10.8个月。在83名既往接受过治疗的患者中，ORR为43%，中位缓解持续时间为11.1个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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