乌帕替尼upadacitinib是一种在研口服Janus激酶亚型1（JAK1）选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是传导细胞因子（如干扰素）介导的信号，共有四种JAK亚型，亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和自身免疫性疾病（如类风湿关节炎和克罗恩病）的功效。然而，第一代药物缺乏亚型选择性，导致药物的剂量依赖性副作用。Upadacitinib是第二代Janus激酶抑制剂，其对JAK1亚型具有高度选择性。

　　美国食品和药物管理局FDA于2019年8月批准了Upadacitinib用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人。这是基于它在包括4000名中重度类风湿关节炎患者的3期临床试验SELECT中的积极表现。

　　类风湿关节炎影响了全球约2370万人，是一种炎症性慢性疾病。在发达国家中，成年人发病率在0.5到1之间，中年发病率最高，女性发病率是男性的2.5倍。虽然该疾病的病因尚未完全得到澄清，但可能受遗传和环境因素的综合影响，导致身体的免疫系统攻击关节，引发疾病。

　　在一项临床研究中，患者将被分别分配到服用乌帕替尼（upadacitinib）和甲氨蝶呤、服用阿达木单抗（adalimumab）和甲氨蝶呤组，研究将评估12周时类风湿性关节炎患者的体征和症状改善程度。结果显示，与服用阿达木单抗和甲氨蝶呤的患者相比，服用乌帕替尼和甲氨蝶呤能帮助更多患者实现类风湿性关节炎症状的改善，分别为29%和45%的症状缓解。此外，在一项评估有或者没有甲氨蝶呤的临床研究中，乌帕替尼在帮助患者症状缓解上获得了较好的成绩。结果显示，在第12周时，服用乌帕替尼进行治疗的患者有超过71%都改善了疼痛、肿胀、僵硬等症状，服用安慰剂和甲氨蝶呤的患者仅有36%得到改善。同时，和服用安慰剂和甲氨蝶呤的患者相比，服用乌帕替尼进行治疗的患者类风湿性关节炎症状改善了20%。服用乌帕替尼进行治疗不仅能显著减少部分患者的疲劳，在12或14周时和服用安慰剂和甲氨蝶呤组、单独服用甲氨蝶呤组的患者相比，乌帕替尼还能改善患者的身体机能，这是通过执行日常活动的能力来检测的。此外，专家还发现，在6个月时，与服用安慰剂和甲氨蝶呤组、单独服用甲氨蝶呤组的患者相比，乌帕替尼有助于进一步阻止患者的关节损伤。

　　研究结果显示，对于一部分类风湿性关节炎患者来说，乌帕替尼最快能在一周内发挥作用，帮助减轻患者的疼痛、肿胀和僵硬等症状，大多数患者在12周时获得类风湿关节炎症状的显著改善，并且多数患者在一年后（60周时）报告了同样的症状缓解。

　　由于乌帕替尼会降低免疫系统抵抗感染的能力，所以如果患者有任何的感染，都不应服用乌帕替尼。此外，在乌帕替尼的安全性方面，乌帕替尼最常见的副作用包括但不限于上呼吸道感染（普通感冒、鼻窦感染）、恶心、咳嗽和发烧等症状。有部分服用乌帕替尼的患者会发生严重感染，包括肺结核（TB）和由可以传播到全身的细菌、真菌或病毒引起的感染，严重情况可能会致患者死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乌帕替尼(RINVOQ)相较于达必妥治疗特应性皮炎的安全性和疗效如何？

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