卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)是小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。

　　在晚期肾细胞癌患者中，已观察到免疫、抗血管生成和信号转导阻滞剂不同组合的治疗方案的临床获益，其中卡博替尼和纳武利尤单抗均是获批用于治疗晚期肾细胞癌的疗法，并且已在III期试验中均显示作为单药治疗可改善总生存期，而纳武利尤单抗+卡博替尼治疗既往未经治疗的晚期肾细胞癌的疗效和安全性尚不清楚。CheckMate 9ER是一项III期、随机、开放性临床试验，旨在比较纳武利尤单抗联合卡博替尼与舒尼替尼治疗晚期肾细胞癌患者的疗效和安全性。

　　本研究纳入651例既往未经治疗的晚期透明肾细胞癌成人患者，随机分配接受纳武利尤单抗（240 mg，每2周一次）联合卡博替尼（40 mg，每日一次）或舒尼替尼（50 mg，每日一次，每6周为一个周期，持续4周）。主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点包括总生存期（OS）、客观缓解率（ORR）和安全性。

　　中位随访18.1个月，纳武利尤单抗联合卡博替尼组的PFS为16.6个月（95%CI，12.5-24.9），舒尼替尼组为8.3个月（95%CI，7.0-9.7）。纳武利尤单抗联合卡博替尼组12个月时的OS为85.7%（95%CI，81.3-89.1），舒尼替尼组为75.6%（95%CI，70.5-80.0）。ORR分别为55.7％和27.1％（P<0.001）。接受纳武利尤单抗联合卡博替尼治疗组中有75.3%发生≥3级AEs，舒尼替尼治疗组有70.6%发生≥3级AEs。纳武利尤单抗+卡博替尼组患者报告的健康相关生活质量优于舒尼替尼组。

　　对于既往未经治疗的晚期肾细胞癌患者，在整体人群和肉瘤样变人群中纳武利尤单抗+卡博替尼在无进展生存期、总生存期和客观缓解方面的获益均显著优于舒尼替尼。与舒尼替尼相比，卡博替尼和纳武利尤单抗联合用药显著改善了晚期肾细胞癌关键疗效指标——无进展生存期、总生存期和客观缓解率，同时因副作用导致的治疗中止率较低。研究中显示治疗获益和生活质量指标强调了这种联合治疗对晚期肾癌患者的作用，随着FDA的批准，联合用药有望成为转移性肾细胞癌的标准。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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