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帕博西尼/哌柏西利(PALBOCICLIB)作为首款CDK4/6抑制剂好在何处?

时间:2023-03-08 14:27 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  帕博西尼(palbociclib)是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂。因优秀疗效及安全性,帕博西尼至今已在全球80多个国家和地区获批上市,在中国是第87个获准上市的国家。帕博西尼)作为全球首款CDK 4/6抑制剂,先后获得美国食品药品安全局(FDA)和中国药品监督管理局(NMPA)批准联合内分泌治疗用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。

帕博西尼

  帕博西尼适应症:(1)与来曲唑联合,用于治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌患者。(2)与氟维司群联合,用于内分泌治疗后进展的ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者。

  帕博西林治疗优势:(1)治疗效果好:帕博西尼与来曲唑联合与来曲唑单药治疗相比,可使乳腺癌无进展生存期延长一倍以上,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。(2)不良反应发生率低:帕博西尼是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用,如肠道反应等较轻微。(3)靶向性强:由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性。(4)服用方便:帕博西尼是口服药物,只需每天一次,一次125mg,连续吃3周,休息1周,不受地点限制。

  细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征,CDK4/6的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关,大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常。

  将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等,而且能够增强细胞对药物的敏感性,具有更强的药物靶向性。

  研究人员近日在JAMA Oncology杂志上发表了其最新研究成果,他们对130项相关论文进行分析评估后发现,帕博西尼(爱博新)除了可以有效安全地抵御特定类型的乳腺癌外,其早期临床试验结果还揭示了其对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等肿瘤的效力。

  而与其它抗癌疗法比如内分泌疗法、化疗及其它靶向疗法结合或许可以对骨髓瘤和其它实体瘤带来较好的疗效。在乳腺癌和其它癌症的临床试验中,每日服用一次帕博西尼是安全的,而且帕博西尼的主要副作用可以对嗜中性白血球减少症进行逆转,除了中性粒细胞外,帕博西尼对正常细胞的效应也较小。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小璐)
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