索拉菲尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物，也是一种小分子多激酶抑制剂。索拉菲尼是一种口服多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制血管生成，而且还能诱导肿瘤细胞凋亡，具有良好的抗肿瘤活性，主要用于晚期肾细胞癌的治疗。也是目前第一个在肝癌治疗上获得良好疗效的分子靶向药物。体内外研究均表明，索拉菲尼通过抑制抗肿瘤新生血管生成和细胞增殖作用，破坏肿瘤的微血管，最终抑制肿瘤的生长。

　　其通过抑制几种受体酪氨酸激酶活性，包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1、2、3、Ret、FLT和c-Kit，阻断肿瘤血管生成，减少肿瘤细胞营养供应，从而抑制肿瘤增殖和转移。此外凋亡也是索拉菲尼抑制肿瘤细胞增殖的一条很重要的途径，研究证明索拉菲尼对人类肝癌细胞系具有抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡的作用，同时其在动物移植瘤模型中也显示了广泛的抗肿瘤活性。

　　RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶，这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。由此可以知道索拉菲尼靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体。也就是说索拉菲尼一方面可以明显抑制肿瘤细胞增生；另一方面，还可以明显抑制肿瘤血管生成。即“一石二鸟”、“双管齐下”，同时发挥抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的双重作用。索拉菲尼自上市以来，就在肝癌的靶向治疗上受到高度关注，在多个国家的临床研究中均取得了突破性进展，被证实可以有效地阻止病情恶化，显著延长不能手术的晚期肝癌患者的生存时间。目前索拉菲尼已经获得世界180多个国家和地区的认可，被推荐为肝癌临床一线标准治疗用药。

　　索拉菲尼可以显著延长晚期HCC患者总生存率的系统性治疗药物。

　　1、晚期肺癌患者总生存率增加了44％，疗效显著；

　　2、对于既往接受过根治性治疗和TACE的HCC患者均显示出治疗优势；

　　3、无论基线时肝功能(转氨酶)情况和AFP的水平如何，索拉菲尼治疗均安全有效；

　　4、乙型肝炎病毒状态对索拉菲尼疗效无明显影响，不论是否合并有HBV感染，索拉菲尼治疗同样安全有效；

　　5、初步认为索拉菲尼可用于治疗原发性肝癌肝脏移植术后复发的患者；

　　6、索拉菲尼联合5-fu治疗晚期肝癌可以提高疗效，而不良反应并没有明显增加；

　　7、索拉菲尼联合卡培他滨治疗肝细胞癌疗效较好，毒性反应没有明显增加；

　　8、对于曾经酗酒、曾患其他肝病，曾接受过手术切除部分肝脏，接受过肝动脉栓塞（TCAE）治疗，肺部或淋巴结转移的患者，索拉替尼仍然有效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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