阿达格拉西布Adagrasib是KRAS G12C的不可逆抑制剂，属于RAS GTPase家族。分子式为C32H35ClFN7O2，分子量为604.1 g/mol。这化学名称为{(2S)-4-[7-(8-氯萘-1-基)-2-{[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]-甲氧基}-5，6，7，8-四氢吡啶并[3，4-d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟丙-2-烯基)哌嗪-2-基}乙腈。阿达格拉西布Adagrasib是KRAS G12C的不可逆抑制剂，与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导。Adagrasib在含有KRAS G12C突变的细胞中抑制肿瘤细胞生长和存活，并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退，具有最小的脱靶活性。

　　Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性：

　　美国食品药品监督管理局(FDA)已授予阿达格拉西布Adagrasib突破性疗法认定，用于治疗先前接受过全身治疗的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　更值得振奋的是，2021年6月1日，中国再鼎医药与Adagrasib的美国研发公司Mirati Therapeutics达成合作协议，获得在中国开发和独家商业化Adagrasib的权利，这意味着，这款美国的抗癌“特药”将同步在中国开启临床试验，加快在中国的上市步伐，中国KRAS患者终于等到了希望!

　　美国FDA接受了KRAS G12C抑制剂adagrasib（阿达格拉西布，MRTX849）递交的新药申请（NDA），用于治疗至少接受过一种全身疗法的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。预计FDA将在2022年12月14日给出评审意见（通过，不通过，补充内容再考虑是否通过等）。

　　美国Mirati公司公布了其研发的强效KRAS抑制剂MRTX849代号为KRYSTAL-1临床实验的最新第2期队列的积极结果，非常振奋人心。此数据也将在6月3日的2022年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上发表。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 阿达格拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/Adagrasib/