Brigatinib（布吉他滨，AP26113）是由Ariad公司推出的第二代ALK抑制剂，靶点有ALK、ROS1和EGFR，EGFR活性很弱，EGFR突变患者一般不考虑应用它。Brigatinib属于胃溶胶囊，患者空腹或随餐服用都可以。Brigatinib的半衰期平均为21小时，约5天后达稳态血药浓度。血浆蛋白结合率47%，无肝CYP酶抑制（肝毒性和药物相互作用小），无hERG抑制（无心脏毒性）。布加替尼/布吉他滨作为二代ALK-TKI靶向药，疗效全方位秒杀色瑞替尼，与同为二代药的阿来替尼也不遑多让，不仅在一线、二线数据上有超过之势，在后线治疗方面更具有独特的优势。

　　对经治的ALK+晚期NSCLC的疗效：

　　2019年ASCO年会公布了布吉他滨治疗经治的ALK阳性的NSCLC患者最新临床数据。本次试验共入组104名之前接受过至少两种ALK抑制剂（包括克唑替尼）治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。所有患者前7天每天接受90mg布加替尼，之后每天接受布加替尼180mg，直到病情进展或出现不可接受的毒性反应或病人决定终止试验。

　　所有患者均为4期，转移情况：

　　51.9%的患者有3处或以上的转移，其中73%的患者有脑转移，52.9%的患者有骨转移，43.1%的患者有肺转移，31.4%的患者有胸膜转移，31.4%的患者有肝转移，31.4%的患者有外周淋巴结转移。

　　耐药情况：入组患者中，有29例患者接受过二线治疗，43例患者接受过三线治疗，14例患者接受过四线治疗，18例患者接受过五线或以上的治疗。

　　试验结果表明，104名患者的ORR为44.2%，25%的患者疾病稳定，疾病缓解率为69.2%，脑部疾病缓解率为64.4%。所有患者的中位PFS为6.6个月。所有患者从开始使用布吉他滨到现在的中位OS为17.2个月。所有患者从确诊非小细胞肺癌到现在的中位OS为75.3个月。

　　安全性方面：总体安全性可控，3级或4级AE为：肺炎（n=2）；急性肾功能不全（n=1）、呼吸衰竭（n=1）、高血压（n=1）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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