卡博替尼的活性药物成分为Cabozantinib，这是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过靶向抑制MET、VEGFR2及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用，能够消灭肿瘤细胞，减少转移并抑制血管生成。在美国和欧盟，Cabozantinib被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者，以及既往接受过索拉非尼(Sorafenib)治疗的肝细胞癌(HCC)患者。研究人员对3期CheckMate 9ER试验进行了探索性的事后分析。结果显示，在先前未经治疗的晚期或转移性肾细胞癌患者中，与舒尼替尼(sunitinib)相比，纳武利尤单抗+卡博替尼(nivolumab+cabozantinib)联合疗法的无进展生存(PFS)优势基本上与PD-L1和c-Met状态无关。

　　3期CheckMate 9ER试验(NCT03141177)招募了651名先前未经治疗的晚期RCC患者，其中有透明细胞成分。患者可以是任何国际转移性RCC数据库联盟(IMDC)风险组，并需要有肿瘤组织可供分析。患者以1:1的方式被随机分配到每2周接受240毫克的静脉注射纳武利尤单抗加每天40毫克的口服卡博替尼(n=323)或每天50毫克的口服舒尼替尼，4周为一周期，2周为一周期(n=328)。治疗持续到根据RECIST v1.1标准的疾病进展或不可接受的毒性。患者按IMDC风险评分、PD-L1表达和地理区域进行分层。主要终点是盲法独立中央审查(BICR)的PFS。次要终点包括总生存期(OS)、BICR的客观反应率和安全性。

　　2021年1月，FDA批准了nivolumab加cabozantinib的组合，用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗，这是基于之前CheckMate 9ER的发现。早期的数据显示，在18.1个月的中位随访中，使用nivolumab/cabozantinib治疗的中位PFS为16.6个月(95%CI，12.5-24.9)，而使用sunitinib为8.3个月(95%CI，7.0-9.7)，转化为进展或死亡的风险降低49%。最新数据显示，在44.0个月的中位随访中，研究组的中位PFS为16.6个月(95%CI，12.8-19.8)，而对照组为8.4个月(95%CI，7.0-9.7)(HR，0.58;95%CI，0.48-0.71)4。

　　最新试验数据显示，无论肿瘤的PD-L1状态如何，纳武利尤单抗+卡博替尼联合疗法都能延长晚期肾细胞癌患者的无进展生存期。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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