莫博塞替尼(mobocertinib)是由Takeda Pharms USA公司研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂,于2021年9月15日经美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准上市,商品名为Exkivity。莫博塞替尼是一种结构类似于奥西替尼的不可逆EGFR抑制剂。它可以区别Cα螺旋附近的EGFR-ex20ins和EGFRWT蛋白之间潜在的结构差异，获得一定的选择性。莫博塞替尼对EGFR-ex20ins突变体的活性比EGFRWT更强，对EGFR-ex20ins突变体的疗效比厄洛替尼、吉非替尼、阿法替尼或奥西替尼更有效，但对含有EGFR-C797S的三联突变体除外。

　　2023年1月11日，武田口服小分子新药琥珀酸莫博塞替尼胶囊（mobocertinib）获国家药监局批准上市，用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　Mobocertinib是一种下一代小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门设计以选择性抑制EGFR和HER2外显子20突变。EGFR突变是非小细胞肺癌患者常见的基因突变，大约占到10%~15%，在亚洲人群中，这一数值大约为40%~50%。EGFR外显子20插入突变大约占到所有EGFR突变NSCLC患者的9%。EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者通常对EGFR-TKI治疗不敏感，与更常见的EGFR突变（外显子19缺失/L858R替代）患者相比，预后更差。

　　一项I/II期临床试验（NCT0271611）数据证明了mobocertinib的疗效和安全性。共有114例此前接受过铂类化疗且存在EGFR Exon20插入突变NSCLC患者纳入结果分析，经独立审查委员会评估，接受莫博塞替尼（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率（ORR）为28%，中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。

　　莫博塞替尼的安全性可控，最常见的治疗相关不良事件(TRAEs）包括腹泻(90%)、皮疹(45%)、甲沟炎(34%)、恶心(32%)、食欲下降(32%)、皮肤干燥(30%)和呕吐(30%)。3级及以上TRAEs(≥5%)为腹泻(21%)。19例(17%)患者因AEs停药，最常见的导致停药AEs是腹泻(4%)和恶心(4%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，研究人员将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB)对携带HER2突变或EGFR突变的肺癌的疗效如何？

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