玛格妥昔单抗是Fc部分优化过的赫赛汀，与抗原结合的可变区与赫赛汀一样。改造后的Fc与NK细胞各种亚型的CD16A结合更强、而与抑制性CD16B受体结合更弱，所以强化ADCC效应。在头对头的3期临床研究中显示，玛格妥昔单抗（margetuximab-cmkb）是联合化疗相比赫赛汀（曲妥珠单抗）联合化疗，可以改善无进展生存期（PFS）的抗HER2靶向疗法。玛格妥昔单抗获批联合化疗，用于治疗已接受过两种或两种以上抗HER2靶向治疗的成年转移性HER2阳性乳腺癌患者，其中至少一种抗HER2靶向疗法是用于治疗转移性乳腺癌。

　　玛格妥昔单抗的批准是基于随机三期临床研究SOPHIA的数据。SOPHIA研究（NCT02492711）是一项随机、开放标签的3期临床研究，旨在评估接受过抗HER2靶向治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中，玛格妥昔单抗联合化疗对比曲妥珠单抗联合化疗。

　　该研究的主要终点是依次评估独立影像评估的PFS，然后进行OS分析。其他关键的次要终点包括由研究者评估的PFS、ORR和反应持续时间。第三终点包括由研究者评估的ORR和安全性。PFS和ORR均根据实体肿瘤的反应评估标准1.1版（RECIST 1.1）进行评估。

　　这项研究共入组536名患者，与曲妥珠单抗联合化疗相比，玛格妥昔单抗联合化疗显著降低疾病进展或死亡的风险，具有统计学意义（HR=0.76；95％CI，0.59-0.98；P=0.033；中位PFS分别为5.8个月和4.9个月）。玛格妥昔单抗联合化疗的客观缓解率为22％，曲妥珠单抗联合化疗的客观缓解率为16％。最终的总体生存期（OS）分析预计将于2021年下半年完成。

　　接受玛格妥昔单抗联合化疗的患者中，发生率超过20％的不良反应为疲劳/乏力（57％）、恶心（33％）、腹泻（25％）和呕吐（21％）。玛格妥昔单抗美国处方信息用黑框警告提示了左心功能不全和胎儿毒性风险。此外，玛格妥昔单抗还可引起输注相关反应（IRR）。在接受玛格妥昔单抗治疗的患者中，有13％发生了IRR，大多数报告为2级以下。1.5％的患者发生3级IRR。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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