考比替尼Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药,获美国FDA及欧盟批准,联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib),用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。考比替尼Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,考比替尼Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低,无进展生存期(中位PFS:12.3个月vs 7.2个月,p<0.001)显著延长,客观缓解率(ORR:70%vs 50%,p<0.001)、完全缓解率(16%vs 11%)更高。
考比替尼Cotellic适应症
(1)考比替尼Cotellic是一种激酶抑制剂,适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变,与威罗菲尼联用的治疗。
(2)使用限制:考比替尼Cotellic不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。
考比替尼Cotellic临床应用
(1)黑色素瘤
威罗非尼联合考比替尼治疗BRAF突变的晚期黑色素瘤患者,无进展生存期PFS为12.3个月,比威罗非尼单药组(PFS7.2月)延长5个月!
(2)结直肠癌
PDL1单抗阿特朱单抗联合考比替尼治疗KRAS突变的结直肠癌患者,有效率ORR是20%。
试验中也包含微卫星稳定MSS的结直肠癌患者,此类患者单用免疫治疗的疗效一般,但联合考比替尼后可以改善免疫微环境来提高MSS患者的整体免疫疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!