塞利尼索选择性作用于XPO1靶点，与其在第528位半胱氨酸处形成共价、缓慢可逆的结合物，抑制含有NES（亮氨酸）序列的货物蛋白的核输出，纠正肿瘤细胞中货物蛋白的异常定位，使其发挥正常的功能和活性。塞利尼索抑制的货物蛋白包括：TSP，如p53、FOXO3a、IκB、pRb、p73、p21、p27等；与eIF4E结合的致癌蛋白mRNA，如c-myc、cyclin D、bcl-2、bcl-6、MDM2等。目前，塞利尼索在美国、欧盟、英国、韩国、澳大利亚、加拿大、新加坡等多个国家和地区相继获批了复发难治多发性骨髓瘤MM和（或）淋巴瘤的适应证，在我国，塞利尼索已获批复发难治MM的适应证。塞利尼索单药或联合方案已写入国内外指南的推荐。

　　对于塞利尼索联合用药建议1次／周给药，在不同的领域均已开展塞利尼索单药或联合治疗的Ⅰ期剂量爬坡研究，得到相应的临床试验Ⅱ期推荐剂量（RP2D），并显示出良好的临床活性和安全性。

　　在临床应用中建议参照塞利尼索各联合方案的RP2D，同时结合临床实际，综合考虑患者的个体情况及选择的联合方案确定给药剂量和治疗周期。

　　（1）对于骨髓瘤，前期研究开展过与不同抗骨髓瘤药物的联合方案剂量爬坡研究，结合RP2D，塞利尼索联合其他抗骨髓瘤药物使用时的推荐起始剂量范围为60～100mg，1次／周，四药联合方案的起始剂量可考虑40～60mg，1次／周。在淋巴瘤领域开展过不同治疗线数及不同联合方案的探索，包括联合免疫化疗或新型靶向药物，探索出的推荐起始剂量范围为40～60mg，1次／周。

　　（2）在AML领域开展过与目前临床常用方案联用的探索，塞利尼索给药剂量和使用周期均有差异，每疗程总剂量在240～360mg，具体剂量可参考临床试验数据并结合临床应用经验，选择合理的剂量水平。对于移植后单药维持治疗剂量推荐60 mg，1次／周，持续用药。

　　（3）在MF领域开展过单药或联合芦可替尼的探索，塞利尼索40～60mg，1次／周，耐受性良好，疗效佳，临床可参考应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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