卡博替尼，江湖简称184（代号184），可抑制的靶点包括RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。卡博替尼则通过抑制上述激酶活性而发挥其特殊的抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。
卡博替尼的上市，分为了两种不同版本，一种商品名为Cabometyx（Cabozantinib）；另一种商品名为Cometriq（Cabozantinib）；对于仿制版的卡博替尼来讲，只有一种版本，在药效方面同等有效。前者分别获批用于一线治疗肾癌、先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（二线治疗）；后者获批用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌患者。
此外，卡博替尼还在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、肉瘤、骨转移等多个肿瘤上显示出显著疗效。
助力卡博替尼获批，重要试验结果介绍：METEOR→卡博替尼作为mRCC标准二线治疗；QoL结果显示：在晚期肾细胞癌患者中，相对于依维莫司，卡博替尼基本能维持同等程度的生活质量。与依维莫司相比，卡博替尼全面延长了骨转移患者的TTD，并显著改善了TTD。最近研究显示：PD-1抗体（Nivolumab）联合卡博替尼相比舒尼替尼在PFS、OS和初治晚期肾细胞癌患者的应答可能性方面有显著获益。卡博替尼（Cabozantinib）是由美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂，该药治疗范围广、药物靶点多、治疗效果好，因此被称为“万金油”。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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