肺癌发生于支气管粘膜或腺体，亦称支气管肺癌。近50年来许多国家都报道肺癌的发病率明显增高，在男性癌瘤病人中，肺癌已居首位，女性发病率也迅速增高，占女性常见恶性肿瘤的第2位或第3位。男女发病比率为3~5﹕1，发病年龄多在60-79岁。莫博赛替尼是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER220号外显子插入突变。2019年，FDA已授予Mobocertinib孤儿药资格（ODD），用于治疗携带HER2突变或EGFR突变（20号外显子插入突变）的肺癌患者。2020年4月，美国FDA授予了莫博替尼突破性药物资格，用于治疗接受含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生长因子受体（EGFR）第20号外显子插入突变的转移性非小细胞肺癌患者。EGFR突变是NSCLC的重要驱动基因之一，EGFR exon20ins是继Del19和L858R之后的第三大EGFR突变。

　　莫博赛替尼在我国的获批基于以下I/II期临床研究。

　　该试验纳入了铂类化疗经治人群共114例。ECOG性能状态0-1;既往接受过≥1条局部晚期/转移性EGFR ex20ins+NSCLC治疗线;对既往EGFR TKI无反应，基线时无脑转移活性。莫博赛替尼160 mg口服，每日一次，直到病情进展需要替代治疗或其他停止服用的原因。如果存在临床获益的证据，可在放射学疾病进展后继续使用莫博赛替尼。

　　结果显示经研究者评估的ORR达到了35%，DCR达到78%，中位PFS则达到7.3个月，中位OS达到了20.2个月。IRC评估的ORR为28%，INV评估ORR为35%，中位DoR长达15.8个月；安全性良好，不良反应可控可管理。

　　在2年多的1/2期随访中，莫博赛替尼给EGFR exon20ins患者带来了生存获益，且安全性可控。并且它采用口服给药的形式，用药便捷，更易于管理。

　　莫博赛替尼虽然疗效显著，但也是有不良反应的，TAK788常见的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥、呕吐、食欲下降、肌肉骨骼疼痛等，另外莫博赛替尼还有一些实验室异常，包括淋巴细胞增加淀粉酶、淋巴细胞减少、钾减少、脂肪酶增加、血红蛋白减少、肌酐增加、镁减少等，建议患者在医生的指导下用药，针对不耐受的反应，对症用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB)出现间质性肺病和心脏毒性等不良反应如何应对？

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