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比美替尼/贝美替尼(Mektovi/Binimetinib)联合康奈非尼在肿瘤生长抑制方面有很强的抗肿瘤活性?

时间:2023-03-16 17:07 来源:医药资讯 作者:康必行-小璐

  比美替尼最常见的不良反应(≥25%)(与恩考芬尼联合使用),包括疲劳,恶心,腹泻,呕吐和腹痛等。注意事项:1.心肌病:在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50%的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。2.静脉血栓栓塞:可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

比美替尼

  3.眼部毒性:发生了浆液性视网膜病变,视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。

  4.间质性肺病(ILD):评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。

  5.肝毒性:在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。

  6.横纹肌溶解症:定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐,并按临床指示。

  7.出血:可能发生严重的出血事件。

  8.胚胎–胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施。

  比美替尼(Binimetinib)是基于MEK通路研发的靶向药物,商品名为Mektovi®,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始治疗之前,必须鉴定肿瘤样本中确定存在BRAF V600E或V600K突变。至此,抗黑色素瘤药物又添一员猛将。

  比美替尼(Binimetinib)的安全性

  根据两项II期临床试验(CMEK162X2110和CLGX818X2109)和一项III期临床试验(COLUMBUS)的研究结果表明,比美替尼最常见的不良反应(>25%)包括:疲劳,恶心,腹泻,呕吐,腹痛,关节痛,血肌酸磷酸激酶升高和肌痛。从总体上看,比美替尼的不良反应发生率较低且相对不严重,安全性相对可靠。

  比美替尼和康奈非尼(encorafenib)针对RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比,在小鼠中进行的BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植研究中,康奈非尼(encorafenib)和比美替尼联合用药在体外BRAF突变阳性细胞系中具有更强的抗增殖活性,在肿瘤生长抑制方面具有更强的抗肿瘤活性。此外,与单独使用两种药物相比,比美替尼和安可拉芬尼联合用药延迟了小鼠中BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植物的耐药性出现。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 比美替尼 https://www.kangbixing.com/drug/beimeitini/ 


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(责任编辑:康必行-小璐)
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