阿那格雷是一种口服抗血小板聚集药物，为胡磷酸二酷酶抑制剂。盐酸阿那格雷(anagrelide hydrochloride)，由美国Roberts公司研发。美国FDA批准阿那格雷用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。阿那格雷对巨核细胞生成和血小板生成有选择性的抑制作用，阿那格雷和羟基脲都能有效地降低原发性血小板增多症（ET）和其他血小板增多的骨髓增生性肿瘤的血小板计数。羟基脲则是一种非特异性的骨髓抑制化合物，可抑制巨核细胞的生成以及粒细胞和红细胞的生成。

　　在PT1试验中，羟基脲+阿司匹林对ET患者的治疗效果优于阿那格雷+阿司匹林，因此，细胞修复治疗指南倾向于将羟基脲作为ET的一线治疗。

　　在这项前瞻性的随机单盲国际多中心III期研究中，比较了根据WHO分类诊断的高危ET患者的阿那格雷和羟基脲单药的疗效和耐受性。

　　在知情同意后，258名未接受治疗的高危ET患者被随机分配接受阿那格雷（n=122）或羟基脲（136）。两组患者的特征分布相同，阿那格雷组的中位年龄为58.1岁，范围为19-90岁；46名男性，76名女性；而羟基脲组的中位年龄为56.4岁，范围为22-83岁，47名男性，89名女性。阿那格雷（血栓通）的剂量为1毫克/天，羟基脲的剂量为1500毫克/天。

　　对236例骨髓活检的中央盲检显示，通过应用WHO分类，ET诊断的可重复性很高。194名（82.2%）患者被归类为ET，16名患者（6.8%）被重新归类为PMF-0，16名患者（6.8%）被认为是具有ET样临床表型的早期光伏。根据预先确定的血小板计数、治疗期间血红蛋白水平和白细胞计数过程以及ET相关事件发生率的等效标准，经过2.1年的平均观察时间（包括539个病人年），确认了非劣效性。在阿那格雷治疗组中，75.4%的患者获得了血小板计数的完全反应（<450×109/l），而在羟基脲治疗组中，这一比例为81.7%。阿那格雷组的嗜中性粒细胞计数保持不变，但羟基脲组的嗜中性粒细胞计数明显减少。与羟基脲相比，阿那格雷特组的主要和次要临床并发症发生率（4.29%和16.8%）没有明显差异（4.25%和12.8%）。在整个研究期间，阿那格雷组发生了11起与ET相关的主要并发症（5起动脉事件，2起静脉血栓并发症和4起出血），羟基脲组发生了12起主要事件（5起动脉事件，5起静脉血栓事件和2起出血）。阿那格雷组发生了43起与ET有关的小事件，而羟基脲组有36起此类事件。19名接受阿那格雷特治疗的患者和10名接受羟基脲治疗的患者因药物不良反应或反应不佳而停止使用研究药物。在整个研究期间，没有关于转变为骨髓纤维化的报告。JAK2突变状态在189名患者中进行了评估，其中101名JAK2阳性（53.4%）和88名（46.6%）JAK2阴性患者。

　　在这些病例中，以阿那格雷为代表的血栓形成治疗可能足以预防血栓并发症，而在其他血小板增多的MPN患者中，可能需要进行细胞修复治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：安归宁/阿那格雷(XAGRID)治疗血小板增多症的效果如何？

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