普乐沙福(Plerixafor)是一种小分子趋化因子受体CXCR4阻断剂,并阻断其同源配体基质细胞衍生因子-1α(SDF-1α)的结合。SDF-1α和CXCR4被认为在人造血干细胞(HSCs)的移植和返回到骨髓腔中起作用。一旦进入骨髓,干细Chemicalbook胞CXCR4可以锚定这些细胞到骨髓基质,直接通过SDF-1α或诱导其他粘附分子。plerixafor治疗导致小鼠,狗和人类的循环造血祖细胞的白细胞增多和升高。plerixafor驱动的CD34+细胞能够在犬移植模型中具有长达一年的再生能力。普乐沙福与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)联用,适用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者动员造血干细胞(HSC)进入外周血,以便于完成HSC采集与自体移植。
【普乐沙福药物过量】
根据有限的数据,高于推荐剂量0.24 mg/kg皮下注射时,胃肠道疾病、血管迷走神经反应、直立性低fm压和/或晕厥的发生率可能增高。
【普乐沙福药物禁忌】
对普乐沙福任何成分过敏者禁用。
【普乐沙福用法用量】
推荐的用法用量
在给药前应检查药瓶是否有颗粒物质和变色,如果有颗粒物质或者溶液变色,不得使用。
患者接受G-CSF每天1次、共给药4天后开始普乐沙福治疗。在开始每次采集前11小时进行普乐沙福给药,最多连续给药4天。
根据体重确定普乐沙福皮下注射给药的推荐剂量:
患者体重小于或等于83kg时,20mg固定剂量,或者按体重0.24mg/kg。
患者体重大于83kg时,按体重0.24 mg/kg
使用患者实际体重计算普乐沙福的给药体积。每瓶含有1.2 mL溶液,浓度20mg/mL,根据如下公式计算患者给药体积:
0.012x患者实际体重(kg)=给药体积(mL)
在普乐沙福首次给药前1周内称量体重,用于计算普乐沙福给药剂量。在临床研究中,最高根据患者理想体重的175%计算普乐沙福剂量。未研究体重超过患者理想体重的175%中普乐沙福的剂量和治疗情况。使用以下公式确定理想体重:
男(kg):50 2.3X((身高(cm)X0.394)-60);女(kg):45.5 2.3X((身高(cm)X0.394)-60)。
根据暴露量随体重增加而增加,普乐沙福剂量不得超过40mg/天。推荐的伴随用药
在开始首次普乐沙福给药前连续4天以及每天进行采集前,每天上午给予G-CSF10μg/kg。
肾功能不全患者的用药
在中度和重度肾功能不全患者中(估算的肌酐清除率(CLcR)小于或等于50mL/min),.根据体重降低三分之一的普乐沙福剂量,见表1。如果CLcRS小于或等于50 mL/min,剂量不得超过27mg/天,因为mg/kg基础计算的剂量导致普乐沙福暴露随体重增加而增加。(参见[药代动力学)如果将使用剂量降低三分之-,全身药物暴露在中度和重度肾功能不全患者与正常肾功能患者中相似。(参见[药代动力学))。
男性
肌酐清除率(mL/min)=体重(kg)x(140-年龄(岁))除以(72x血清肌酐(mg/dL))
女性:
肌酐清除率(mL/min)=0.85x男性计算数值
尚无足够信息推荐透析患者的用药剂量。
儿童患者
儿童患者使用经验有限。尚未确立18岁以下儿童使用普乐沙福的安全性和有效性。
老年患者(>65岁)
肾功能正常的老年患者无需调整剂量。肌酐清除率≤50mL/min老年患者建议调整剂量(见上文肾功能不全)。一般来说,因为肾功能减弱发生率随年龄增加而增高,所以应谨慎选择老年患者的给药剂量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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