图卡替尼是一种处方药，可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生长因子受体2(HER2)阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者，患者应接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗。tucatinib是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性。图卡替尼是由Seagen开发的HER2拮抗剂，于2020年被批准用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌。
最近，FDA已授予tucatinib与曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）联合用药方案的突破性药物资格（BTD），用于接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗（pertuzumab）、T-DM1（ado-trastuzumab emtansine）治疗的局部晚期、不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括伴有脑转移患者。
2023年1月19日，FDA已批准图卡替尼（TUKYSA）与曲妥珠单抗联合用于既往治疗过的RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。这是FDA批准的HER2阳性转移性结直肠癌的疗法。FDA此前曾授予图卡替尼突破性疗法指定和优先审查。
临床试验数据显示，接受TUKYSA联合曲妥珠单抗治疗的患者中，总缓解率达38%，3.6%的患者完全缓解，35%的患者部分缓解，中位缓解时间为12.4个月。同时，有22%的受试者发生了严重不良反应，2%患者发生致命的不良反应。
Tukysa在一线HER2阳性转移性结直肠癌中的2期试验目前仍在进行中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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