曲格列汀的降糖机制:当人体进食后,小肠会分泌肠促胰素,肠促胰素主要由胰岛胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛B细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。但是,人体内还有一种会分解肠促胰素的酶叫作二肽基肽酶-4(DPP-4),而曲格列汀是一种DPP-4抑制剂。曲格列汀的作用机制就是通过抑制二肽基肽酶-4,阻止肠促胰素的降解,进而促进胰岛素的分泌,起到降低血糖的作用。
由于曲格列汀特异的分子结构,其在机体内的代谢速度非常慢,主要经过肾脏代谢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。因此,一周只服用一次曲格列汀也能起到很好的降糖效果。
临床试验数据:
在日本开展了一项临床试验。试验目的是评估曲格列汀的疗效和安全性。本次临床试验共纳入357名患者(曲格列汀组101名,阿格列汀组92名,安慰剂组50名).连续给药24周后,曲格列汀的疗效不劣于阿格列汀。与安慰剂组相比,曲格列汀组和阿格列汀组在治疗结束时均显着降低了平均HbA1c浓度(p<0·0001)。组间不良事件的发生率相似。曲格列汀没有低血糖的报道,而且药物耐受性良好。
什么是二型糖尿病?
二型糖尿病是一种慢性代谢疾病,患者特征为高血糖、相对缺乏胰岛素、有胰岛素抗性等。常见症状有烦渴、频尿、不明原因的体重减轻,可能还包括多食、疲倦、或有治不好的酸痛,以上症状通常会慢慢出现。高血糖带来的长期并发症包括心脏病、中风、糖尿病视网膜病变,这可能导致失明、肾脏衰竭、甚至四肢血流不顺而需要截肢。
曲格列汀是一款具有口服活性的二肽基肽酶(DPP)-4抑制剂,由日本武田制药研发上市,用于治疗2型糖尿病。与常见的每天给药一次的其它降糖药不同,曲格列汀可以每周给药一次。口服方便快捷,具有更好的依从性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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