替沃扎尼(tivozanib、Fotivda)是一款血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，由日本协和麒麟(Kyowa Kirin)制药公司带头，美国EUSA制药公司联合研发。首先在欧盟和EUSA Pharma境内，获批用于治疗晚期肾细胞癌，随后被FDA批准。血管内皮细胞生长因子(VEGF)是一种强效促进有丝分裂的因子，在肿瘤组织的血管生成和血管通透性中具有关键作用。

　　替沃扎尼能够高效的选择性阻断所有的VEGFR(总共3种)，并且已证实该药能够在体外阻断VEGF诱导的各种生化反应及生物学反应，包括：

　　1.VEGF配体诱导的VEGFR 1、2和3的磷酸化

　　2.人内皮细胞的增殖

　　替沃扎尼通过阻断VEGF诱导的VEGFR活化，以抑制肿瘤组织中的血管生成，减小血管通透性，从而减缓体内肿瘤的生长。不仅在晚期转移肾细胞癌的治疗中，替沃扎尼表现出良好的疗效，在未经过治疗的肾细胞癌患者中，替沃扎尼的疗效也十分可观。

　　2022年泌尿生殖系统肿瘤研讨会(ASCO GU)上，Heseltine教授公布了替沃扎尼一线治疗转移性肾细胞癌的真实世界研究数据，结果显示，约30%的患者出现缓解(均为部分缓解)，近四成患者病情趋于稳定，预后较好的患者（早期肾细胞癌）中位PFS甚至长达23个月，疾病未发生进展，仅有14%的患者出现3级AE(中重度)，疲劳(42%)是最常见的AE，未发生治疗相关的死亡。此项真实世界研究和临床试验结果基本一致，证实了替沃扎尼作为转移性肾细胞癌的一线治疗具有可行性，且患者耐受性较好。受这项真实世界研究的影响，引发了新一轮肾细胞癌治疗的思考，目前，其他替沃扎尼一线治疗转移性肾细胞癌的研究正在紧锣密鼓的筹备中。

　　替沃扎尼的注意事项：

　　1、胚胎-胎儿毒性

　　根据动物研究结果及作用机制，孕妇服用替沃扎尼会对胎儿造成伤害。在胚胎-胎儿发育研究中，在器官发生期间向怀孕动物给药替沃扎尼会导致母体毒性、胎儿畸形和胚胎-胎儿死亡。

　　因此使用前应告知孕妇对胎儿的潜在风险；建议有生育潜力的女性在接受替沃扎尼治疗期间以及最后一次给药后一个月内采取有效的避孕措施；建议有生育潜力的女性伴侣的男性在治疗期间以及最后一次给药后一个月内采取有效的避孕措施。

　　2、对柠檬黄的过敏反应

　　替沃扎尼0.89 mg剂型的胶囊使用FD&C黄色5号（柠檬黄）作为印记墨水，可能会在某些易感患者中引发过敏性反应（包括支气管哮喘）。

　　在普通人群中，FD&C黄色5号（柠檬黄）敏感性的总发病率较低，但这一反应在对阿司匹林过敏的患者中比较常见。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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