ADC药物是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子细胞毒药物的高活性相结合，以提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。ADC通常由一个完全人源化的单克隆抗体(mAb)、一个细胞毒药物、一个合适的连接体和肿瘤细胞上特异性表达的抗原组成。FDA批准首个ADC分子，Gemtuzumab ozogamicin，用于AML的治疗。和传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比，ADC因为能在肿瘤组织内释放高活性的细胞毒素从而理论上疗效更高。和融合蛋白相比，它具有更高的耐受性和较低的副作用。ADC药物对靶点的准确识别性及非癌细胞不受影响性，极大地提高了药效并减少毒副作用，备受医药研发领域人员的关注。

　　德喜曲妥珠单抗（T-Dxd、DS-8201）新一代的T-DXd，把适应人群大大扩展了。T-DXd同样是一款靶向HER2的ADC药物，由英国阿斯利康和日本第一三共联合研发，是曲妥珠单抗(赫赛汀、Trastuzumab)和依沙替康，通过肽链构成的复合药物。T-DXd具有“旁观者效应”，在杀伤HER2阳性细胞的同时，对HER2表达量不高的肿瘤细胞也存在杀伤性。

　　德喜曲妥珠单抗通过与癌细胞上的HER2受体结合起作用，一旦内化，细胞毒性药物就会释放出来，导致细胞死亡。这种作用机制不同于传统的化学疗法，后者以快速分裂的细胞为目标，也会对健康细胞造成损害。

　　临床试验证明了T-DXd在治疗HER2阳性乳腺癌方面的疗效，尽管先前使用曲妥珠单抗和其他HER2靶向疗法进行治疗，但该乳腺癌仍在进展。在名为DESTINY-Breast01的II期临床试验中，发现T-DXd的客观缓解率(ORR)为60.9%，中位缓解持续时间为14.8个月。该研究还报告了可控的安全性，最常见的不良事件是恶心、疲劳和食欲下降。

　　针对“HER2低表达”乳腺癌的3期临床研究结果显示：“HER2低表达”的乳腺癌患者使用德喜曲妥珠单抗，治疗效果显著优于化疗！整体的中位无进展生存期从5.1个月，提高到了9.9个月，而中位总生存期从16.8个月，提高到了23.4个月！基于此，T-DXd获美国FDA批准上市。

　　国内于2023年2月24日获批用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。为HER2低表达患者带来更多可能性，未来将进一步改变整个乳腺癌治疗格局。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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