尼拉帕利是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。PARP尼拉帕利同奥拉帕尼、鲁卡帕尼获得FDA批准于于卵巢癌铂类化疗后稳定期的维持治疗，用于延长复发时间，改善生活治疗，提高生存期；也可用于铂类耐药的二线治疗。

　　刚刚结束的2022 SGO大会上，作为LBA公布的PRIME研究结果令人振奋，尼拉帕利单药维持将“双阴”人群的中位PFS延长至14个月，彻底改写了“双阴”人群的治疗结局。

　　在PRIME研究中，“双阴”患者接受尼拉帕利维持治疗的中位PFS达到了14个月，相比安慰剂组的中位PFS 5.5个月，降低了59%的疾病进展风险。尼拉帕利维持的获益不仅仅体现在无进展生存期翻两番，更帮助部分患者从铂耐药复发转为完全铂敏感复发，后续治疗选择也发生改变，颠覆了新诊断“双阴”患者的治疗格局。

　　相比PRIMA，PRIME研究采用个性化起始剂量，大大降低了尼拉帕利组不良反应的发生率。如表1所示，在3级及以上TEAEs发生率、剂量下调比例及治疗终止比例方面，PRIME均有大幅度改善。

　　对患者而言，采用个性化起始剂量后，更低的不良反应率、减量率、终止率保证了“双阴”患者的生活质量，结合尼拉帕利每天一次口服、无需忌口的便利性，患者依从性更高。有利于患者长期接受维持治疗，长期获益。

　　理论上，所有PARP抑制剂都能通过PARP捕获在“双阴”患者中发挥作用。但不同PARP抑制剂的PARP捕获能力强弱不一，而尼拉帕利的捕获能力最强。

　　此外，从临床前研究来看，相比在BRCA突变细胞系中，通过合成致死达到抑癌效果，在BRCA/HRD阴性细胞系中，通过PARP捕获达到相同的抑制效果，需要更高的药物浓度，尼拉帕利在生物利用度（药物进入人体循环的药量比例）、水溶性、表观分布容积（体内药量与血药浓度之比值）等药代动力学参数方面都十分优秀，在同等血药浓度下，可以保证肿瘤组织内有更高的药物浓度。

　　在接受肿瘤减灭术及含铂化疗后，“双阴”患者的PARP抑制剂维持治疗的疗效让人欣喜，副作用可控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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