索托拉西布（sotorasib），是第一种KRAS阻断药，又称AMG510用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(非小细胞癌)。在健康细胞中，KRAS就像一个分子开关，在“开”和“关”状态之间循环，以控制细胞的生长和存活。G12C突变体比正常人花更多的时间处于“开”状态，加速细胞生长。AMG 510将KRAS G12C永久锁定在其“关闭”状态。2022年1月5日，《Targeted Oncology》报告了CodeBreaK100试验分析结果，旨在评估了索托拉西布（通用名：Sotorasib）在经过大量预处理的具有KRAS G12C突变的化疗难治性结直肠癌患者中的有效性和安全性。

　　在该试验中，总共纳入了86例患者参加结直肠队列。最终，62例患者入组并接受治疗。截止2021年3月1日时，5例患者仍在接受治疗。入组患者的人群特征包括：中位年龄为56岁，55%的患者为女性，68%的患者为白人；56%的患者ECOG评分为0，基线时无脑转移。之前的抗癌系统治疗线数包括1（5%）、2（23%）、3（31%）和4或更多（42%）。以前的抗癌疗法包括奥沙利铂（100%）、伊立替康（100%）、氟嘧啶（100%）、贝伐珠单抗（90%）、曲氟尿苷-替吡嘧啶（31%）、瑞戈非尼（31%）和抗PD-1/PD-L1.77%的患者被诊断为结肠癌，23%的患者被诊断为直肠癌。试验分析结果显示，观察到客观缓解率（ORR）为9.7%，未达到基线水平；此外，未见完全缓解（CR），10%的患者出现部分缓解（PR），73%的患者疾病稳定（SD），18%的患者疾病进展（PD）；疾病控制率（DCR）为82.3%；肿瘤缩小率为66%；中位缓解时间为2个月，中位缓解持续时间为4.2个月。

　　44%的患者发生了常见的1/2级不良反应，包括腹泻（18%）和恶心（16%）。常见的3级不良反应发生在10%的患者中，包括腹泻（3%）、背痛（2%）和急性肾损伤（2%）。1例患者出现4级不良反应：血肌酸磷酸激酶升高。该试验结果表明，每日一次的索托拉西布在经过大量预处理的KRAS G12C突变的化疗难治性结直肠癌患者中显示出适度的抗肿瘤活性和可管理的安全性。

　　尽管接受索托拉西布单药治疗的患者客观缓解率（9.7%）并未达到该方案中规定的基准客观缓解率，但索托拉西布治疗与临床益处相关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)针对胰腺癌的疗效怎么样？

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