曲美替尼（trametinib）是由葛兰素史克（GlaxoSmithKline,GSK）公司开发，美国FDA批准上市，商品名为Mekinist。该药为口服片剂，可用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。通常采用联合治疗的方式对抗癌症，目前FDA批准的适应症包括：黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌等。在其他一些临床试验中发现对胆管癌，毛细胞白血病也有良好的治疗效果。

　　曲美替尼Trametinib临床应用要点：

　　合理用药要点：1.曲美替尼联合达拉非尼治疗前须经国家药品监督管理局批准的检测方法进行BRAF V600E/K突变检测，确认为BRAF V600E/K突变阳性的患者方可接受本品治疗。本品联合达拉非尼不适用于BRAF野生型黑色素瘤患者。2.曲美替尼的推荐剂量是2mg/次，每天一次，口服，需联合达拉非尼治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。首次剂量减少，1.5mg/次，每天一次；第2次减量，1mg/次，每天一次；如果不能耐受1mg/次，每天一次，应永久停用。3.曲美替尼应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。应在每天相同时间服用曲美替尼。如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时，则不应该补服。本品联合达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每天一次，与在早晨或晚上给药的达拉非尼一起服用。不应咀嚼或压碎本品。

　　4.在给予曲美替尼联合应用达拉非尼治疗时，常见不良反应包括：发热、寒战、皮疹、头痛、头晕、关节痛、咳嗽等。如果出现治疗相关的毒性，则两种治疗应同时进行剂量减少、中断或停止。对于主要与曲美替尼相关的不良反应（视网膜静脉阻塞、视网膜色素上皮脱离、间质性肺炎和单纯性静脉血栓栓塞），仅需对曲美替尼进行剂量调整。

　　5.轻度肝功能损伤患者、轻中度肾功能损伤患者无需进行剂量调整。中重度肝功能损伤患者、重度肾功能损伤患者，应慎用曲美替尼。老年患者（≥65岁）无需调整初始剂量。尚未确定曲美替尼在18岁以下儿童和青少年患者的安全性和有效性。6.经水解酶代谢的药物可能影响曲美替尼暴露，药物间相互作用不能排除。曲美替尼应谨慎联合使用强效P-糖蛋白抑制剂。

　　7.在美国，曲美替尼联合达拉非尼获批用于BRAF V600E/K突变的局部晚期或转移性甲状腺未分化癌治疗。FDA批准曲美替尼联合达拉非尼用于既往治疗后进展且没有满意替代治疗方案的BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性实体瘤。目前该适应证在中国尚未获批，可在与患者充分沟通的情况下使用。在美国，推荐剂量为曲美替尼2mg/次，每天一次，口服。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 曲美替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/qmtn/