阿柏西普(Zaltrap）作为一种可溶性受体与人VEGF-A(VEGF-A165的平衡解离常数KD为0.5 pM，VEGF-A121的平衡解离常数KD为0.36 pM)、人VEGF-B(KD为1.92 pM)和人PIGF(PIGF-2的KD为39pM)结合。通过与这些内源性配体结合，阿柏西普(Zaltrap)可以抑制其同源受体的结合和激活。这种抑制可导致新血管形成减少和血管通透性降低。在动物中，阿柏西普(Zaltrap）显示出抑制内皮细胞的增殖，从而抑制新血管的生长，它可抑制小鼠异种移植结肠肿瘤的生长。

　　PHOTON研究以及PULSAR研究分别在DME患者与nAMD患者中对比阿柏西普8mg注射方案与阿柏西普2mg注射方案的有效性与安全性，目前均已达到主要研究终点。

　　PHOTON研究是在DME患者中进行的一项多中心随机双盲研究。入组患者基线特征相似，并随机按照1：2：1的比例采取阿柏西普2mg q8、8mg q12以及8mg q16的注射方案。主要研究终点为基线至第48周时最佳矫正视力的平均变化（非劣效性）。

　　2q8治疗组：患者初始每月注射一次阿柏西普2mg，连续5个月，随后每8周进行一次注射

　　8q12治疗组：患者初始每月注射一次阿柏西普8mg，连续3个月，随后每12周进行一次注射

　　8q16治疗组：患者初始每月注射一次阿柏西普8mg，连续3个月，随后每16周进行一次注射

　　如果患者在维持治疗阶段由于DME病情持续或恶化：最佳矫正视力下降>10个字母且中央视网膜厚度增加>50微米，则相应缩短治疗间隔。

　　在48周时，两个阿柏西普8mg治疗组均达到了主要研究终点。8q12治疗组最佳矫正视力较基线增加8.8个字母，8q16治疗组最佳矫正视力较基线增加7.9个字母，与2q8治疗组（+9.2个字母）相比均无显著差异。

　　值得注意，2mg治疗组接受了5次初始注射（每月1针），而8mg组仅接受了3次初始注射。虽然8mg治疗组初始每月一次注射次数减少且给药间隔延长，但在第48周时，阿柏西普8mg治疗组患者的平均中央视网膜厚度与2mg治疗组相当。

　　8q12治疗组患者中，有91%的患者能够维持12周的给药间隔；并且8q16治疗组中，89%的患者能够维持16周的给药间隔。即绝大多数阿柏西普8mg治疗组患者以初始分配的给药间隔维持至第48周。汇总来看，93%接受阿柏西普8mg治疗的患者可维持≥12周的治疗间隔。

　　PULSAR研究是在nAMD初始患者中进行的一项多中心随机双盲研究。入组患者基线特征相似，并随机按照1：1：1的比例接受阿柏西普2mg q8、8mg q12以及8mg q16注射方案。主要研究终点为基线到第48周时最佳矫正视力的平均变化（非劣效性），次要研究终点为第16周时中央视网膜下无任何积液的患者比例。

　　2q8治疗组：患者初始每月注射一次阿柏西普2mg，连续3个月，随后每8周进行一次注射

　　8q12治疗组：患者初始每月注射一次阿柏西普8mg，连续3个月，随后每12周进行一次注射

　　8q16治疗组：患者初始每月注射一次阿柏西普8mg，连续3个月，随后每16周进行一次注射

　　第48周时，两个阿柏西普8mg治疗组均达到主要研究终点。其中，8q12治疗组患者最佳矫正视力较基线增长6.7个字母，8q16治疗组患者最佳矫正视力较基线增长6.2个字母，与2q8治疗组（+7.6）相比均无显著差异。

　　无论是PHOTON还是PULSAR研究，接受阿柏西普8mg注射方案的患眼均无发生眼内炎、阻塞性血管炎或视网膜血管炎的报道，其眼部与非眼部安全性与阿柏西普2mg相一致。

　　分别在DME患者及nAMD患者中进行的多中心随机双盲PHOTON研究以及PULSAR研究48周结果显示：阿柏西普8mg注射方案能达到非劣效于阿柏西普2mg的最佳矫正视力改善，且绝大部分患者能够维持≥12周治疗间隔（PHOTON研究中DME患者达到93%，PULSAR研究中nAMD患者达到83%），且安全性与阿柏西普2mg相当。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿柏西普(ZALTRAP/AFLIBERCEPT)治疗新生血管性青光眼的效果如何？

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