卡玛替尼是一种高选择性的MET抑制剂，可特异性的抑制MET外显子14跳跃。它被美国FDA批准上市，作为治疗MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药，获得了突破性疗法认定。在癌细胞中，异常激活的MET会促进肿瘤生长，促使为病灶提供营养的新血管的合成，并促进癌细胞向其他组织器官发生扩散（转移）。卡玛替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。

　　研究表明，MET基因突变可能导致多种原发肿瘤，包括肾癌、胃癌、食道癌、髓母细胞瘤、结肠癌等。MET基因作为一种原癌基因，NCCN和SCSO指南中共同推荐的12种肺癌患者必检测靶点之一。

　　在美国癌症研究协会大会上，有关方面公布了卡玛替尼II期临床试验GEOMETRY mono-1的研究结果，共纳入97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期非小细胞肺癌患者，每天给予卡玛替尼治疗。

　　结果显示，在初治患者(28例，没有接受过治疗)客观缓解率为67.9%，疾病控制率为96.4%。中位缓解持续时间为12.6个月，中位无进展生存期达到9.7个月。安全性方面，卡玛替尼的不良反应大多为1-2级，最常见的是外周水肿（51％）和恶心（45％）。卡玛替尼是精准的MET突变抑制剂，在MET 14跳突NSCLC的治疗中表现出非常好的抗肿瘤活性。GEOMETRY mono-1研究中，卡玛替尼在初治和经治患者的ORR分别达到67.9%和40.6%，中位OS分别为20.8个月和13.6个月。就安全性来看，卡玛替尼的不良反应主要表现在消化道反应如恶心呕吐以及外周水肿，通过减量和暂停用药基本可以耐受，总体来说耐受性良好，体现了精准靶向治疗的高效、低毒特点。

　　卡玛替尼在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性，没有明显的毒性或体重减轻的证据。整体来说，卡玛替尼治疗的客观缓解率为67.9%，疾病控制率达到96.4%！

　　对于基因拷贝数＜10的患者，卡玛替尼效果有限；对于基因拷贝数≥10的患者，卡玛替尼显示出抗肿瘤活性，初治患者总体反应率达到40%，而经治患者总体反应率为29%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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