乌帕替尼upadacitinib是一种在研口服Janus激酶亚型1（JAK1）选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是传导细胞因子（如干扰素）介导的信号，共有四种JAK亚型，亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和自身免疫性疾病（如类风湿关节炎和克罗恩病）的功效。乌帕替尼在全球获批的适应症包括：中重度活动性类风湿关节炎；活动性银屑病关节炎；中重度特应性皮炎；活动性强直性脊柱炎；中重度溃疡性结肠炎；活动性非放射学中轴型脊柱关节炎。

　　乌帕替尼获得国家药品监督管理局的批准主要是基于类风湿关节炎的III期临床研究M15-557的数据，该研究纳入来自中国、巴西和韩国的300多例患者，评估乌帕替尼治疗该疾病的疗效和安全性。此外，该批准也得到了全球III期临床研究SELECT项目的数据支持（此项目是最大的类风湿关节炎全球注册III期项目之一），在5项研究的所有治疗组中评估了约4400例患者。这些研究对疗效、安全性、耐受性进行评估，覆盖了各类类风湿关节炎患者，比如：对生物制剂类改善病情抗风湿药（bDMARDs）治疗失败或不耐受的患者，以及未经甲氨蝶呤（MTX）治疗或治疗后应答不足的患者。

　　在全球III期SELECT研究中，乌帕替尼达到所有主要和次要终点。主要终点包括：

　　①在SELECT-EARLY中，接受乌帕替尼15mg治疗的甲氨蝶呤未治患者中有52%在第12周达到了美国风湿病学会标准50%改善（ACR50）；相比之下，在接受甲氨蝶呤治疗的患者中，该比例为28%。

　　②在SELECT-MONOTHERAPY中，接受乌帕替尼15mg治疗的甲氨蝶呤应答不足的患者中有68%在第14周达到了ACR20，而在继续接受甲氨蝶呤治疗的患者中，该比例为41%。

　　③在SELECT-COMPARE中，接受乌帕替尼15mg联合甲氨蝶呤治疗的甲氨蝶呤应答不足的患者中有71%在第12周达到了ACR20，而在接受安慰剂联合甲氨蝶呤治疗的患者中，该比例为36%。

　　④在SELECT-NEXT中，接受乌帕替尼15mg4联合csDMARDs治疗的csDMARDs应答不足患者中有64%在第12周达到了ACR20，而在接受安慰剂联合csDMARDs的患者中，该比例为36%。

　　⑤在SELECT-BEYOND中，接受乌帕替尼15mg联合csDMARDs的生物制剂治疗应答不足的患者中有65%在第12周达到了ACR20，而在接受安慰剂csDMARDs的患者中，该比例为28%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乌帕替尼(UPADACITINIB/RINVOQ)对于不同适应症有不同副作用？

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