ALK二线用药，完胜塞瑞和阿来；基于ALTA试验，FDA批准布格替尼用于ALK阳性NSCLC的二线治疗。该研究是一项随机II期试验，A组患者每日一次接受90 mg剂量治疗；B组中的患者首先以90mg引导7天，然后每天接受180mg剂量。试验共纳入222例经克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者。结果显示，研究者评估ORR为A组45%，B组54%；IRC评估ORR为A组48%，B组53%。两组中位起效时间为1.8m及1.9m，见效迅速。中位PFS为A组9.2m，B组12.9m。IRC评估的中位颅内PFS，A组为15.6个月，B组为18.4个月。IRC评估的颅内ORR为A组42%，B组67%。

　　布格替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。

　　对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布格替尼脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。

　　布格替尼能用于哪些肺癌患者？1、对克唑替尼有耐药性的患者。克唑替尼本身是一种治疗肺癌非常好的药物，可是在服用一段时间后往往会出现耐药新。这个时候患者接下来的治疗则成为非常棘手的一个问题。不过在对布格替尼这种药物了解之后则能够得知，该种药物则能够成功的解决耐药性这方面的问题，能够非常成功的替代克唑替尼的治疗，并且从实际治疗的效果能够看到，在整体治疗的效果方面往往是更加理想的。

　　2、拯救9291产生耐药性的患者。临床研究结果证实，布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。3、或成为第三代ALK靶向治疗药物。一项布格替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究。同为二代药物，布格替尼竟可解决阿来替尼耐药，有效率30%。所以该种药物能够成为第三代的靶向治疗药物也是有可能的，目前临床方面各种的治疗结果都是非常理想的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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