图卡替尼是由Array BioPharma和Cascadian Therapeutics公司联合研发的一款酪氨酸激酶抑制剂。其主要用于治疗脑转移乳腺癌的罕见病药。因其独特的作用机理,所以其药物抗药性发展起来相对缓慢,同时图卡替尼也被证实可以和其他药物进行复配使用，从而起到减量增效的作用。Tukysa(tucatinib图卡替尼)与HER2的酪氨酸激酶（一种酶）结合，减少PI3激酶和MAP激酶的信号传导。减少的信号传导有助于阻止细胞生长并导致细胞死亡。Tukysa(tucatinib图卡替尼)被分类为HER2酪氨酸激酶抑制剂。

　　2020年4月，FDA批准图卡替尼（tucatinib）联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。关键的HER2CLIMB试验证实，图卡替尼将总研究人群的死亡风险降低34%，脑转移患者的进展或死亡风险降低52%！

　　HER2CLIMB该研究共纳入了612例患者以2:1的比例随机分组，分别接受图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨（n=410）或曲妥珠单抗联合卡培他滨（n=202）治疗。

　　2022年ESMO大会公布了HER2CLIMB试验的最终疗效和安全性结局。基线时有脑转移病史或存在脑转移的患者，包括治疗稳定和活动性（进行性和/或未治疗）脑转移的患者均符合入组条件。

　　图卡替尼组的OS中位持续时间为24.7个月，而安慰剂组为19.2个月（死亡HR：0.73，95%CI：0.59-0.90，P=0.004）。图卡替尼组2年OS率为51%，安慰剂组为40%。所有评估亚组的OS及HR均有利于图卡替尼组，并且与整体研究人群中的HR一致。图卡替尼组的PFS中位持续时间为7.6个月，而安慰剂组为4.9个月（疾病进展或死亡HR：0.57，P<0.00001)。图卡替尼组1年PFS率为29%，安慰剂组为14%。

　　曲妥珠单抗和卡培他滨中加入图卡替尼，可在临床上显著降低患病或死亡风险。尤其是针对患有脑转移的HER2阳性转移性乳腺癌患者，表现出强劲的生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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