索托拉西布/amg510属于第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类靶向药物，于2015年被FDA批准用于治疗经EGFR-TKI治疗后病情进展的T790M突变阳性NSCLC药物。Lumakras(Sotorasib，索托拉西布，AMG-510)获FDA批准，治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。Sotorasib被NCCN指南推荐用于KRAS G12C突变NSCLC患者的治疗(NCCN 2021V5)。

　　作用机制

　　索托拉西布(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

　　贮藏

　　储存在20℃至25℃(68℉至77℉)的温度下。允许从15℃到30℃(59℉到86℉)的偏移

　　用法用量

　　推荐剂量:每日一次，口服960mg。

　　每天服用1次，大约同一时间服用。

　　是否与食物一起服用皆可。

　　整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片。

　　不良反应

　　索托拉西布可能导致严重的副作用，包括：

　　1.肝脏问题。Lumakras可能会导致肝脏血液检查结果异常。您的医生应该在开始之前和治疗期间进行血液测试，以检查您的肝功能。如果您出现任何肝脏问题的迹象或症状，请正确告知您的医生，症状包括：您的皮肤或眼睛的白色部分变黄(黄疸);“茶色”尿、大便颜色变浅;虚弱;呕吐;食欲不振或瘀伤;腹部右侧疼痛或触痛;肺部或呼吸问题。

　　2.Lumakras可能会导致肺部炎症，从而导致死亡。如果您有新的或恶化的呼吸急促、咳嗽或发烧，请告诉您的医生。如果出现副作用，您的医生可能会改变您的剂量、暂时停止或永久停止治疗。

　　注意事项

　　肝毒性:在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。

　　间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎，立即停用LUMAKRAS，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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