凡德他尼特殊之处在于它既抑制EGFR(表皮细胞生长因子)，同时又抑制VEGFR-2和VEGFR-3(内皮细胞生长因子受体)，这样的“内”、“表”跨越，在靶向药中是独一无二的。或许该药的研究人员发现易瑞沙和特罗凯只抑制表皮细胞生长因子因而容易发生耐药，于是就企图“内”、“表”通杀以达到“二代EGFR抑制剂”的目标。凡德他尼这种“内”、“表”通杀的特点，使其抑制肿瘤的力量扯为两半，同样的副作用也扯为两半，因而药物显得非常温柔。不管能不能降低肿瘤指标或缩小肿瘤尺寸，凡德他尼能“全面”地抑制病情，也会明显减轻病人原来的一些与肺肿瘤相关的症状，如咳嗽、粘痰、气喘、胸闷、乏力、难睡、纳差等等。凡德他尼是肺癌治疗的中途休息站，可以让饱受“内”或“表”两大类的靶向药折磨之苦的人舒缓一下、调整一下的同时，避免因“空窗”引至肿瘤疯狂反扑的威胁。最最重要的是，因为加入凡德他尼可以使“表”或“内”的抑制中断，破坏耐药的过早发生！

　　一项试点、开放标签、0期、单臂、机会之窗实验（NCT03291379），评估了凡德他尼洗脱不透射线栓塞（BTG-002814）用于可切除肝脏恶性肿瘤患者经动脉化疗栓塞（TACE）的安全性和耐受性。该研究共有8名患者入组：2名HCC患者和6名mCRC患者。中位年龄为62.5岁。6例患者为孤立性肿瘤，1例mCRC患者有2个肿瘤，1例mCRC患者有5个肿瘤。单个肿瘤直径范围为8至82mm。所有患者都接受了凡德他尼治疗，在用凡德他尼治疗后7-21天接受了手术切除。安全性评估包括从凡德他尼给药时间到手术后28-32天的AE监测和报告。

　　所有患者都完成了凡德他尼的治疗。6名患者（75%）接受了全容量（1mL），1名接受了0.4mL，1名接受了0.9mL。所有患者在TACE后的中位时间14.0天按计划进行手术。对患者内变异性的评估表明，基线灌注CT测量结果具有可重复性，AF（11.2%）和HPI（17.7%）的估计患者内变异系数较低。因此，基线测量被视为第1次访问。用凡德他尼治疗后，任何灌注CT参数AF、门静脉血流或HPI都没有显着变化。对于DCE-MR成像参数，基线的变异系数很高，在Bland-Altman图中观察到的一致性较差；因此，对治疗后变化的解释被认为是不可靠的。

　　TACE后肿瘤标志物癌胚抗原、甲胎蛋白和碳水化合物抗原的平均水平没有显着变化。探索性生物标志物分析表明，内皮糖蛋白、粒细胞集落刺激因子和瘦素水平升高，而VEGF-D水平在治疗前和立即治疗后样本之间降低。

　　这项首次人体试验、机会之窗研究表明，BTG-002814可以安全地输送给肝肿瘤患者，并在低血浆浓度的肿瘤中实现高药物浓度，具有良好的抗肿瘤活性。

　　TACE被认为是不可切除肝细胞癌（HCC）的标准治疗方法，但单纯TACE治疗后肿瘤容易再次发生进展。因此，改进给药技术，研究通过TACE局部递送新的抗癌药物，建立复发机制，是改善肝癌治疗的关键途径。治疗后成像缺乏栓子可见性是改善TACE期间给药和了解肿瘤分布的限制。最近一种不透射线的栓子完成开发，可以使用计算机断层扫描（CT）和透视成像进行可视化，具有提供栓塞位置的术中和术后确认的优势，能够实时调整以优化患者治疗。不透射线栓子的持久可见性意味着它们可以精确评估肿瘤治疗的完整性，并可以指导后续治疗程序。

　　凡德他尼是一种VEGF2酪氨酸激酶活性的抑制剂，它还具有抗内皮生长因子受体的活性，并在转染酪氨酸激酶期间重新排列。在大型（n=331）3期临床ZETA实验中，比较了凡德他尼与安慰剂的疗效在不可切除、局部晚期或转移性、遗传性或散发性甲状腺髓样癌（MTC）患者中的疗效。凡德他尼在主要终点无进展生存期（PFS）和一系列次要终点（包括客观反应率）方面显示出比安慰剂显着的临床益处。因此FDA和EMA分别与2011和2013年批准凡德他尼用于晚期MTC。

　　口服凡德他尼同样在HCC和转移性结直肠癌（mCRC）患者的早期临床试验中进行了研究。尽管这些研究报告了类似于治疗MTC的疗效预期的和可控的毒性，但他们的疗效数据并不足以支持这一适应症的进一步发展。然而，研究凡德他尼对TACE的作用有着充足的证据，众所周知,TACE通过创造缺血性肿瘤环境诱导促血管生成因子的上调。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 凡德他尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/fdtn/