塞替派(Thiotepa)为合成的抗肿瘤药，是乙烯亚胺类烷化剂的代表，对多种实体瘤均有效。实验研究证明塞替派对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用，抑制DNA的合成。在组织培养中，塞替派可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。根据多项临床试验研究数据显示，塞替派的治疗效果十分显著，该药品的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。

　　塞替派优势：

　　一、塞替派具有清髓和免疫抑制的双重作用

　　可提高植入成功率，降低GVHD发生率和复发率。

　　二、塞替派血脑屏障通过率100%，直达中枢系统肿瘤

　　塞替派分子量小（189.22），蛋白结合率为10-20%。

　　三、塞替派对造血干细胞回输的影响小

　　塞替派半衰期短（1.5-4.1小时），在体内快速代谢。

　　四、细胞周期非特异性药物

　　细胞周期非特异性烷化剂，对处于细胞增殖周期中的各期(G1、S、G2、M)或是休止期的细胞(G0期)均具有杀灭作用，抑制DNA合成，杀灭肿瘤细胞。

　　适应症：主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于癌肠道肿瘤等。

　　超适应症：儿童或成人血液病造血干细胞移植前预处理。

　　用法用量：

　　静脉或肌内注射(单一用药)：一次10mg(0.2mg/kg)，每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg(30支)，如血象良好，在第一疗程结束后1.5～2月后可重复疗程。

　　胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg(1～3支)，每周1～2次。

　　膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入50～100mg（5～10支）（溶于50～100ml氯化钠注射液中)，每周1～2次，10次为一疗程。

　　动脉注射：每次10～20mg(1～2支)用法同静脉。

　　瘤内注射：开始按体重0.6～0.8mg/kg向瘤体内直接注射，以后维持治疗根据患者情况按体重0.07～0.8mg/kg注射，每1～4周重复。

　　儿童用量：肌注或静脉，根据体重每次0.2～0.3mg/kg，一日1次，连用5次后改为一周1次，约25～40mg(2.5～4支)为一疗程。

　　不良反应：

　　1.骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后1～6周发生，停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。

　　2.少见过敏，个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，头痛、头晕，闭经及影响精子形成。

　　禁忌：

　　对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者禁用。

　　注意事项:1.妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。

　　2.下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史。

　　3.用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，以防止出现持续的严重骨髓抑制。

　　4.肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。

　　5.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液或别嘌呤醇。

　　6.尽量减少与其他烷化剂联合使用，或同时接受放射治疗。

　　孕妇及哺乳期妇女用药:不推荐孕妇应用此药，因可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。

　　药物相互作用:1.塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇。

　　2.与放疗同时应用时，应适当调整剂量。

　　3.与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。

　　4.与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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