KRAS G12C突变是非小细胞肺癌KRAS突变当中最常见的亚型，这部分患者的治疗，长期以来依赖化疗、免疫治疗以及疗效并不理想的靶向治疗。KRAS抑制剂的问世，让这部分患者，尤其是已经尝试过了一线化疗的患者，迎来了全新的治疗选择。目前已经上市的两款KRAS抑制剂，索托拉西布（Sotorasib，AMG-510）治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者，整体缓解率为37%，疾病控制率为81%，中位无进展生存期为6.8个月，中位缓解持续时间为10.0个月；阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）的整体缓解率为58%，中位治疗时间为9.5个月，中位缓解持续时间为12.6个月。

　　一名67岁的女性患者，为吸烟者，确诊ⅢA期肺腺癌1个月后开始接受新辅助治疗，方案为卡铂+培美曲塞。但仅在诊断后3个月，患者的肺、淋巴结、椎体及脑部都出现了转移病灶。患者接受了姑息性放疗来控制骨转移的症状，随后加入了KRYSTAL-1试验，开始接受阿达格拉西布治疗。仅接受2个周期的治疗之后，患者的病灶就缩小了31%，颅内的3个病灶也消失，且脑脊液当中的药物浓度较高，证明阿达格拉西布有良好的入脑活性。

　　一名66岁男性患者，有吸烟史，被诊断为转移性非小细胞肺癌，有脑转移。在确诊后的1个月内，患者接受了针对骨转移的姑息性放疗，随后接受了卡铂+培美曲塞+派姆单抗放疗。

　　但很快，患者对于这一方案耐药。随后，患者加入到了KRYSTAL-1试验当中，开始接受阿达格拉西布治疗。

　　2个周期的治疗后，患者的病灶缩小了16.7%，且颅内的3个病灶消失。同样的，患者脑脊液当中的药物浓度比较理想，证明阿达格拉西布入脑活性良好。

　　阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX-849）是一款KRAS G12C抑制剂，也是这个靶点最有潜力的新药之一。这款药物的疗效非常出色，同时，在脑转移疾病的治疗中，也有十分不错的潜力。

　　在KRYSTAL-1试验中，受试患者均为KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者。截至2021年10月15日的统计数据，共计116例非小细胞肺癌患者接受了Adagrasib的治疗。这些患者当中，98.3%接受过前线的免疫治疗和化疗，中位治疗线数为2线。

　　更新的结果显示，Adagrasib阿达格拉西布治疗的整体缓解率为42.9%，疾病控制率达到了79.5%；中位缓解持续时间为8.5个月，中位无进展生存期6.5个月，中位总生存期12.6个月。

　　其中25例脑转移患者，接受治疗的颅内缓解率为31.6%，颅内控制率为84.2%；颅内病灶的中位缓解持续时间尚未达到，中位无进展生存期为4.2个月。

　　这些患者，全身病灶的整体缓解率为35.0%，控制率为80.0%；中位缓解持续时间为9.6个月，中位无进展生存期5.6个月。

　　非小细胞肺癌是肺癌当中占比超过85%的主要病理分型。许多统计数据，包括来自中国的数据都表明，转移性非小细胞肺癌患者生存期超过5年的比例只有不到10%。也就是说，在现有的、比较普及的方案治疗之下，10位非小细胞肺患者，最终很可能只有1位能活到5年以后！

　　目前，非小细胞肺癌的治疗主要依赖靶向治疗以及免疫检查点抑制剂治疗。能够检出可用于靶向治疗的驱动基因突变，或者PD-L1表达水平较高的非小细胞肺癌患者占比很高，但仍然有相当数量的患者，因为不符合上述任何一种情况，仅能够选择化疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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