卡玛替尼说明书；卡玛替尼是一种针对c-Met的小分子激酶抑制剂，c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在健康人体中可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。在许多类型的癌症中发现了异常的c-Met激活-通过突变、扩增和/或过度表达导致多个下游信号通路的过度激活。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)初治非小细胞肺癌患者中MET扩增的发生率为1.4%-21%，使c-Met成为非小细胞肺癌治疗的理想靶点。

　　适应症：

　　用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。

　　不良反应：

　　卡玛替尼可能会引起副作用，包括：呕吐、恶心、腹泻、便秘、肌肉、骨骼或背痛、食欲不振、疲倦和虚弱、头晕、手、脚、脚踝或小腿肿胀、皮疹。

　　警告和注意事项：

　　间质性肺病(ILD)/肺炎：用卡玛替尼治疗的患者可能发生间质性肺癌ILD/肺炎，这可能是致命的。在GEOMETRY mono-1研究中，4.8%接受卡玛替尼治疗的患者发生间质性肺病/肺炎，1.9%的患者报告3级间质性肺病/肺炎，1名患者报告死亡（0.3%）。9名患者（2.4%）因间质性肺病/肺炎停药。

　　如果患者出现疑似间质性肺炎症状（例如，呼吸困难、咳嗽、发热），要立即停用卡玛替尼。

　　肝毒性：用卡玛替尼治疗的患者可能发生肝毒性。在GEOMETRY mono-1中，15%接受卡玛替尼治疗的患者出现丙氨酸转氨酶（ALT）/天冬氨酸转氨酶（AST）升高。7%的患者出现3级或4级ALT/AST升高。三名患者(0.8%)由于ALT/AST升高终止了卡玛替尼治疗。

　　卡玛替尼开始前监测肝功能测试（包括ALT、AST和总胆红素），在治疗的前3个月，每2周一次，然后每月一次或根据临床指示检测肝功能。根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用卡玛替尼。

　　胰腺毒性：用卡麦替尼治疗的患者中可能发生淀粉酶和脂肪酶水平升高。在GEOMETRY mono-1中，14%接受卡玛替尼治疗的患者出现淀粉酶/脂肪酶升高。分别有7%和1.9%的患者发生3级或4级淀粉酶/脂肪酶升高。三名患者(0.8%)由于淀粉酶/脂肪酶增加而停用卡玛替尼。1例患者(0.3%)发生胰腺炎（3级）；

　　患者接受卡玛替尼治疗期间定期监测淀粉酶和脂肪酶。根据药物不良反应的严重程度，暂时停用、减少剂量或永久停用卡玛替尼。

　　光敏性风险：根据动物研究的结果，卡玛替尼存在潜在的光敏反应风险。在GEOMETRY mono-1中，建议患者在卡玛替尼治疗期间采取预防紫外线照射的措施，例如使用防晒霜或防护服。忠告患者在治疗期间限制直接紫外线暴露。

　　胚胎-胎儿毒性：根据动物研究的结果及其作用机制，卡玛替尼在给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。忠告生殖潜能女性用卡玛替尼治疗期间和末次剂量后共1周使用有效避孕。

　　最常见的不良反应：最常见的不良反应（≥20%）为水肿（59%）、恶心（46%）、肌肉骨骼疼痛（40%）、疲劳（34%）、呕吐（28%）、呼吸困难（25%）、咳嗽（21%)，食欲下降(21%)。最常见的3级不良反应(≥2%)是水肿(13%)、疲劳(8%)、呼吸困难(7%)、肺炎(6%)、肌肉骨骼疼痛(4.3%)、恶心(2.4%)、和呕吐(2.4%)。0.5%的患者报告了4级呼吸困难和肺炎。

　　实验室异常：在接受卡玛替尼治疗的患者中，从基线恶化的特定实验室异常（≥20%）是白蛋白减少（72%）、肌酐增加（65%）、淋巴细胞减少（45%）、ALT增加（39%）、淀粉酶增加（34%）)、碱性磷酸酶增加(32%)、γ-谷氨酰转移酶增加(30%)、脂肪酶增加(29%)、AST增加(28%)、磷酸盐减少(26%)、白细胞减少(25%)、钾增加(25%)、血红蛋白减少(24%)、钠减少(24%)和葡萄糖减少(23%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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